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アクション

製剤は、異なる作用メカニズムの結果として眼圧を低下させる2つの活性物質を含んでいます。両方の薬剤の併用効果により、どちらかの薬剤を単独で使用した場合よりもIOPが大幅に低下します。ラタノプロストは、選択的プロスタノイドFP受容体アゴニストであるプロスタグランジンF2αアナログです。房水の流出を増加させることにより、眼圧を低下させます-脈絡膜強膜流を増加させ、小柱メッシュを通過する流出への抵抗を減少させます。房水や血液房水バリア、眼内血液循環の生成には大きな影響はありません。結膜嚢に注入した後、角膜を通して吸収され、ラタノプロストの生物学的に活性な酸に加水分解されます。房水における薬物の最大濃度は、投与後約2時間で発生します。血漿中のT0.5は約17分です。局所投与後、ラタノプロストの酸の全身バイオアベイラビリティは45％です。ラタノプロスト酸は血漿タンパク質に87％結合しています。代謝は主に肝臓で起こります。不活性代謝物は主に尿中に排泄されます。チモロールは、非選択的β遮断薬であり、固有の交感神経刺激作用、直接的な心筋抑制、および非特異的な膜安定化効果がありません。チモロールは、毛様体上皮における房水の生成を減少させることにより、眼圧を減少させます。血漿タンパク質に対する血液-水性流体バリアの透過性に有意な影響は見られませんでした。房水の最大濃度は、薬物の局所投与の約1時間後に発生します。投与量の一部が血流に浸透します-最大血漿濃度は10〜20分後に到達します。血漿中のT0.5は6時間で、代謝は肝臓で起こります。チモロール代謝産物は、薬物を変えずに尿中に排泄されます。単剤療法と比較して、ラタノプロストとチモロールを含む点眼薬の投与後1〜4時間で、房水に2倍高い濃度のラタノプロストが存在する傾向があります。

投与量

成人（高齢患者を含む）。結膜で：1日1回、1滴を患眼に投与します。服用し忘れた場合、治療は次の予定された服用で継続されるべきです。 1日1回、罹患した眼に1滴の用量を超えないようにしてください。患者の特別なグループ。小児および青年における使用の安全性と有効性は確立されていません。与える方法。点眼後、鼻涙管を圧迫するか、まぶたを2分間閉じることをお勧めします。患者が複数の眼科用薬を使用している場合は、各薬を少なくとも5分間隔で投与する必要があります。

禁忌

活性物質または任意の賦形剤に対する過敏症。現在または気管支喘息の病歴、重度の慢性閉塞性肺疾患を含む気管支過敏症。洞性徐脈、病気の洞房結節症候群、第二期房室ブロック。またはIIIst。ペースメーカーで制御されていない、明白な心不全、心原性ショック。

予防

心血管障害（虚血性心疾患、プリンツメタルの狭心症、心不全など）および低血圧の患者では、ベータ遮断薬療法を批判的に評価し、他の活性物質の使用を検討する必要があります。心血管障害のある患者は、これらの障害の悪化と副作用の重症度を監視する必要があります。伝導時間に悪影響を及ぼすため、Ist心臓ブロックのある患者ではベータ遮断薬を注意深く使用する必要があります。重度の末梢循環障害（例：重度の形態のレイノー病やレイノー症候群）のある患者には注意が必要です。喘息患者の突然の気管支けいれんによる死亡を含む呼吸器症状は、いくつかの眼のベータ遮断薬の使用で報告されています。軽度から中程度の慢性閉塞性肺疾患の患者では、潜在的な利益がリスクを上回る場合にのみ、注意して使用する必要があります。ベータ遮断薬は低血糖の兆候と症状を覆い隠す可能性があります-自然発症低血糖のリスクがある患者と不安定な糖尿病の患者には注意が必要です。ベータ遮断薬は、甲状腺機能亢進症の症状を覆い隠す可能性があります。 β遮断薬はドライアイを引き起こす可能性があります-角膜疾患のある患者では非常に注意深く製剤を使用してください。別の全身性β遮断薬と製剤の同時投与は、IOP低下効果または全身性βアドレナリン遮断の既知の効果の増加につながる可能性があり、これらの患者では治療に対する反応を注意深く監視する必要があります。 2つの局所β遮断薬または2つの局所プロスタグランジンの使用は推奨されません。ベータ遮断薬による治療中、アトピー性疾患の病歴またはさまざまなアレルゲンに対する重度のアナフィラキシー反応の病歴のある患者は、これらのアレルゲンの反復投与に対してより敏感であり、アナフィラキシー反応の治療に使用されるエピネフリンの用量に反応しない場合があります。脈絡膜剥離は、濾過処置後の房水の生成を阻害する薬剤（例えば、チモロール、アセタゾラミド）の使用で報告されています。眼のベータ遮断薬は、ベータ作動薬の全身作用を阻害する可能性があります。アドレナリン-麻酔医は、患者がチモロールを服用していることを手術前に通知する必要があります。虹彩の色素沈着は、治療中に変化する可能性があります。治療は継続してもよいが、患者を定期的に監視し、臨床的に必要な場合は治療を中止する必要がある。文書化された経験がないため、この製剤は、炎症性緑内障、血管新生緑内障、慢性閉塞性隅角緑内障、先天性洞窟、偽水晶体炎患者の開放隅角緑内障、色素性緑内障、および閉じた角度。ラタノプロストは、ヘルペス性角膜炎の病歴のある患者には注意して使用する必要があります。現在のヘルペス性角膜炎の患者、およびプロスタグランジン類似体の使用に関連する再発性ヘルペス性角膜炎に苦しんでいる患者での使用は避けてください。黄斑浮腫（嚢胞性形態を含む）のリスクがあるため、ラタノプロストは、水晶体後嚢が破れた無水晶体症、偽水晶体症、または嚢胞性黄斑浮腫を発症するリスクがある患者には注意して使用する必要があります。製剤に含まれる塩化ベンザルコニウムは、点状角膜症および/または有毒な潰瘍性角膜症、眼の刺激、ソフトコンタクトレンズの変色を引き起こす可能性があります。ドライアイ症候群または角膜損傷に関連する疾患のある患者は、この製剤を頻繁にまたは長期間使用して、注意深く監視する必要があります。コンタクトレンズは、プレパレーションを使用する前に取り外し、15分後より早く装着しないでください。

望ましくない活動

非常に一般的：虹彩の色素沈着の増加（多くの場合、虹彩の混合色（青褐色、灰褐色、黄褐色、緑褐色など）を持つ人々）。一般的：目の刺激（刺すような、焼けるような、かゆみを含む）、目の痛み。まれ：頭痛、結膜充血、結膜炎、かすみ目、流涙、眼瞼炎、角膜疾患、発疹、そう痒。製剤の個々の成分の使用に関連する追加の副作用：ラタノプロスト：ヘルペス性角膜炎、めまい、まつげの外観の変化（延長、肥厚、黒ずみ、数の増加）、点状の上皮欠損、眼窩周囲の浮腫、虹彩炎/ブドウ膜炎、浮腫黄斑（無水晶体症、後部水晶体嚢が破れた偽無水晶体症、および黄斑浮腫のリスクがある患者）、ドライアイ、角膜炎、角膜腫脹および欠損、まつげの成長方向の変化（眼の炎症を引き起こす可能性がある）、嚢胞虹彩、光恐怖症、眼窩とまぶたの変化がまぶたの溝を深くします。既存の狭心症の悪化、動悸、喘息、喘息の悪化、息切れ、まぶたの皮膚の黒ずみ、関節痛、筋肉痛、胸痛;チモロール：全身性アレルギー反応（血管浮腫、じんま疹、局所または全身性発疹、掻痒、アナフィラキシー反応を含む）、低血糖、不眠症、うつ病、悪夢、記憶喪失、失神、脳血管障害、脳虚血、徴候および症状の悪化重症筋無力症の症状、めまい、感覚異常、頭痛、眼の炎症の症状（火傷、刺痛、かゆみ、流涙、目の赤み）、眼瞼炎、角膜炎、視力障害、フィルター治療後の脈絡膜剥離、角膜過敏症、ドライアイ、びらん角膜、眼瞼下垂、複視、耳鳴、徐脈、胸痛、動悸、浮腫、不整脈、うっ血性心不全、房室ブロック、心停止、心不全、低血圧、レイノー現象、風邪手足、気管支痙攣（主に既存の患者および気管支痙攣性状態）、息切れ、咳、味覚異常、吐き気、消化器疾患、下痢、口渇、上腹部痛、嘔吐、脱毛、乾癬様発疹または乾癬の増悪、皮膚発疹、筋肉痛、性機能障害、性欲減退、脱力/疲労感。重度の角膜損傷のある一部の患者では、リン酸塩点眼薬の使用により非常にまれな角膜石灰化の症例が報告されています。

相互作用

2つのプロスタグランジン類似体を眼に同時に投与した後の眼圧上昇の逆説的な反応の報告があります-2つ以上のプロスタグランジン、プロスタグランジン類似体または誘導体の併用は推奨されません。別の経口ベータ遮断薬と製剤の同時投与は、IOP低下効果または全身性ベータアドレナリン遮断の既知の効果の増加につながる可能性があります。 2つ以上の局所β遮断薬を併用することはお勧めしません。眼科ベータ遮断薬とエピネフリンの併用による散瞳は、時折報告されています。眼のベータ遮断薬を経口カルシウムチャネル遮断薬、ベータ遮断薬、抗不整脈薬（アミオダロンを含む）、攻撃者配糖体、副交感神経刺激薬、グアネチジンと併用すると、効果が増強され、低血圧や顕著な徐脈を引き起こす可能性があります。。クロニジンの急激な離脱後の血圧上昇は、ベータ遮断薬で増強される可能性があります。 β遮断薬は抗糖尿病薬の血糖降下作用を高める可能性があります。 CYP2D6阻害剤（キニジン、フルオキセチン、パロキセチンなど）とチモロールの併用で、全身性のβアドレナリン受容体遮断（例：心拍数の低下、うつ病）の増強が報告されています。