パドルテン

アクション

トラマドールは中枢作用のオピオイド鎮痛薬です。ミュー、デルタ、カッパのオピオイド受容体に純粋で非選択的なアゴニストで、ミュー受容体に特別な親和性を持っています。鎮痛作用の他のメカニズムには、ニューロンのノルエピネフリン取り込みの阻害およびセロトニン放出の促進が含まれる。トラマドールには鎮咳効果もあります。パラセタモールの鎮痛効果の正確なメカニズムは不明であり、中枢および末梢効果を伴う可能性があります。製剤の経口投与後、トラマドール（ラセミ体）は急速かつほぼ完全に吸収されます（生物学的利用能は75％、長期使用で90％に増加）。それは20％で血漿タンパク質に結合し、組織への高い親和性を持っています。トラマドールは、代謝物M1へのO-脱メチル化（CYP2D6による）と代謝物M2へのN-脱メチル化（CYP3Aによる）によって代謝されます。代謝物M1には、親化合物よりも強力な鎮痛作用があります。トラマドールの投与量の約30％が変化せずに尿中に排泄され、60％が代謝物として排出されます。 T0.5は、+ /-トラマドールでは5.1 / 4.7時間、代謝物M1では7時間です。パラセタモールは、迅速かつほぼ完全に吸収され、約1時間後にCmaxに達します。主に、グルクロン酸と硫酸抱合という2つの代謝経路を介して肝臓で代謝されます。後者のメカニズムは、治療用量より高い投与量で容易に飽和する。わずかな割合（4％未満）がチトクロームP-450によって代謝されて活性中間代謝物（N-アセチル-p-ベンゾキニミン）となり、通常の条件下では、還元型グルタチオンと急速に結合し、システインとメルカプトリア酸との結合後に尿中に排泄されます;急性の過剰摂取の場合、この代謝産物の量が増加します。パラセタモールは主に尿中に排泄されます。パラセタモールの9％未満が変化せずに尿中に排泄されます。パラセタモールのT0.5は2〜3時間です。腎不全の場合、両方の化合物のT0.5が延長されます。

投与量

オーラル。用量は、痛みの強さと患者の個々の痛みの感受性に応じて調整する必要があります。最低の鎮痛用量を使用すべきである。成人および青年（12歳以上）：推奨開始用量は2錠です。 1日8錠を超えないように、必要に応じて追加の用量を服用できます。準備は6時間以上の間隔で行い、必要以上に長く使用しないでください。疾患の種類と重症度により、製剤の繰り返しまたは長期の使用が必要な場合は、継続的な使用の必要性を確認するために、患者を注意深く定期的に（できれば治療を中断して）監視する必要があります。 75歳の高齢患者では、必要に応じて、患者のニーズに応じて投与間隔を延長する必要があります。中等度の腎不全（クレアチニンクリアランス10〜30 ml /分）の患者では、投与間隔を12時間に延長する必要があります。トラマドールは血液透析または血液濾過によって体から非常にゆっくりと除去されるため、鎮痛効果を維持するための透析後の治療は通常行われません必要とされている。肝不全患者では、患者の必要性に応じて投与間隔の延長を慎重に検討する必要があります。タブル。水で丸ごと飲み込んでください。つぶしたり、噛んだりしないでください。

禁忌

トラマドール、パラセタモールまたは賦形剤に対する過敏症。アルコール、催眠薬、中枢作用性鎮痛薬、オピオイドまたは向精神薬による急性中毒。モノアミンオキシダーゼ阻害剤で治療された患者およびそのような治療後2週間以内に薬物を使用しないでください。重度の肝不全。治療できないてんかん。

予防

重度の呼吸不全を伴う12歳未満の子供、またはオピオイド依存症の治療には使用しないでください。偶発的な過剰摂取を避けるために、患者は推奨用量を超えないように、また他のパラセタモール含有医薬品を併用しないように注意する必要があります。パラセタモールの過剰摂取のリスクは、肝硬変のないアルコール性肝疾患の患者の方が高くなります。発作は、発作の影響を受けやすい、または発作の閾値を下げる他の薬物、特に選択的セロトニン再取り込み阻害薬、三環系抗うつ薬、神経遮断薬、中枢作用性鎮痛薬または局所麻酔薬を服用しているトラマドール治療患者で報告されています。治療を受けているてんかんの患者または発作にかかりやすい患者は、厳密に必要な場合にのみ製剤で治療する必要があります。アゴニスト/アンタゴニスト活性のあるオピオイド（ナルブフィン、ブプレノルフィン、ペンタゾシン）の併用はお勧めしません。オピオイド依存患者、頭部外傷後、けいれん性障害、胆道障害、ショック、原因不明の病因の意識障害、中枢性または末梢性呼吸障害、または頭蓋内圧亢進を伴う傾向がある患者には注意して使用してください。一部の患者では、パラセタモールの過剰投与は肝毒性を引き起こす可能性があります。治療用量では、トラマドールは離脱症状を引き起こす可能性があります。準備の中毒や乱用はめったに報告されていません。エンフルランと亜酸化窒素による浅い麻酔中のトラマドールの使用は避けてください。

望ましくない活動

非常に一般的：めまい、傾眠、吐き気。一般的：頭痛、振戦、混乱、気分のむら（不安、神経質、多幸感）、睡眠障害、嘔吐、便秘、口渇、下痢、腹痛、消化不良、鼓腸、発汗、かゆみ。珍しい：うつ病、幻覚、悪夢、記憶喪失、不随意筋収縮、感覚障害、耳鳴り、動悸、頻脈、不整脈、高血圧、ほてり、呼吸困難、嚥下障害、タール状便、皮膚反応（例：発疹、じんましん）、タンパク尿、排尿障害（痛みを伴う排尿または尿の滞留）、悪寒、胸痛、肝トランスアミナーゼの増加。まれ：薬物依存、運動失調、けいれん、かすみ目。非常にまれ：虐待。さらに、トラマドールの使用に関連して、以下が発生する可能性があります。起立性低血圧、徐脈、虚脱;プロトロンビン時間の延長を含む、ワルファリンの作用の変化;呼吸器アレルギー反応（呼吸困難、気管支痙攣、喘鳴、血管浮腫など）およびアナフィラキシー;食欲の変化、筋骨格系の衰弱、呼吸の阻害;気分の変化（通常は多幸感、時には不快感）、活動の変化（通常は減少、時々の増加）、認知能力と感性の変化（たとえば、意思決定と知覚の障害）。喘息の悪化;アヘンの禁断症状と同様の禁断症状（興奮、落ち着きのなさ、緊張、不眠症、運動過多、振戦、胃腸の不快感）突然の離脱が他の症状を引き起こすことはめったにありません（不安の攻撃、重度の不安、幻覚、感覚異常、耳鳴り、異常なu.o.n.の症状）。さらに、パラセタモールでは以下のことが起こります：過敏反応（発疹など）。ワルファリン群の製剤と同時に使用すると、血小板減少症、無顆粒球症、低プロトロンビン血症。

相互作用

併用は禁忌です：非選択的MAO-A阻害剤、選択的MAO-A阻害剤-セロトニン作動性症候群（下痢、頻脈、発汗、振戦、見当識障害、さらには昏睡）、選択的MAO-B阻害剤-セロトニン症候群に似た中枢性興奮症状のリスク。以前にMAO阻害剤を使用した場合は、2週間待ってからトラマドールによる治療を開始してください。アルコール（オピオイド鎮痛薬の鎮静効果を高める）、カルバマゼピンおよび他の酵素誘導剤（トラマドールの血中濃度の低下によりトラマドールの作用の強度と持続時間が低下するリスク）、アゴニスト拮抗作用のあるオピオイド、たとえばブプレノルフィン、との併用は推奨されません。ナルブフィン、ペンタゾシン（受容体の競合的遮断による鎮痛効果の低下および離脱症状のリスク）。トラマドールは、発作を誘発し、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）、セロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害薬（SNRI）、三環系抗うつ薬、抗精神病薬、および発作の閾値を下げる他の薬物（ブプロピオン、メトヒドロカンナビノールなど）の発作の可能性を高めます。セロトニン毒性は、トラマドールと、SSRI、SNRI、MAO阻害剤、三環系抗うつ薬、ミルタザピンなどのセロトニン作動薬の併用によって誘発される可能性があります。他のセロトニン作動薬、例えば選択的セロトニン再取り込み阻害薬、トリプタン（セロトニン症候群のリスクのため）との併用時には注意が必要です。その他のオピオイド（鎮咳薬、ベンゾジアゼピン、バルビツール酸塩など、過剰摂取では致命的となる呼吸抑制のリスクが高いため）他のo.u.n.抑うつ薬他のオピオイド（鎮咳薬や薬物中毒薬を含む）、バルビツール酸塩、ベンゾジアゼピン、他の抗不安薬、催眠薬、鎮静薬、抗うつ薬、鎮静薬、抗ヒスタミン薬、神経遮断薬、中枢作用性降圧薬、サリドマイド、バクロフェン（中枢神経系）;ワルファリングループの薬物（INRの増加の報告のため、プロトロンビン時間を監視する必要があります）;ケトコナゾール、エリスロマイシンなどのCYP3A4阻害剤（トラマドール代謝の阻害）;ブプロピオン、セロトニンの再取り込みを阻害する抗うつ薬、三環系抗うつ薬、神経遮断薬などの発作の閾値を下げる薬（発作のリスクの増加）;メトクロプラミドとドンペリドン（パラセタモールの吸収率を高める）;コレスチラミン（パラセタモール吸収の減少）;オンダステロン（術後疼痛患者におけるトラマドールの必要性の増加）。