サブリル®

1タブレット捕虜。または1袋に500mgのビガバトリンが含まれています。

アクション

GABAアミノトランスフェラーゼ（GABAの分解に関与する酵素）の選択的で不可逆的な阻害剤である抗けいれん薬。ビガバトリンは、食物とは関係なく、消化管から急速に吸収されます。薬物血漿濃度と有効性の間には直接的な関係はありません。作用の持続時間は、薬物の血漿濃度よりもGABAアミノトランスフェラーゼ再合成の速度に依存します。単回投与の約70％が変化せずに尿中に排泄されます。 T0.5は5〜8時間です。

投与量

口頭で。準備による治療は、てんかんを専門とする医師、神経科医、または小児神経科医によってのみ開始されるべきです。治療中の検査はこれらの専門家の監督下にあるべきです。適切な治療の後、発作コントロールに有意な改善がない場合、ビガバトリンは継続されるべきではありません。薬物は、厳密な医学的監督の下で徐々に中止されるべきです。成人：通常、1日あたり2〜3 gの用量で最大の効果が見られます。開始用量は1 gです。現在の抗てんかん薬に追加する必要があります。その後、臨床反応と忍容性に応じて、1日量を毎週0.5 gずつ徐々に増やします。推奨される最大用量は1日3 gです。子供：推奨される開始用量は40 mg / kg /日です。 bについての子供たち。 10-15 kg-1日あたり0.5-1 g;子供についてb。 15-30 kg-1-1.5 g /日;子供についてb。 30-50 kg-1.5-3 g /日;子供についてb。 > 50 kg-2-3 g /日。各グループの最大推奨用量を超えてはなりません。乳児-乳児期のてんかん発作の単剤療法（ウェスト症候群）：開始用量は50 mg / kgです。 1日あたり。必要に応じて、1週間かけて徐々に増やすことができます。 150 mg / kgまでの用量毎日は忍容性が良かった。高齢患者または腎不全患者（クレアチニンクリアランス：投与量または投与頻度の調整を検討する必要があります。錠剤または顆粒剤は、食事の前または後に1日1回または2回投与する必要があります。顆粒剤は水、フルーツジュース、または牛乳に直ちに溶解する必要があります消費前。

適応症

組み合わせて使用​​される他のすべての抗てんかん薬が不十分または許容されない場合の、難治性部分発作を伴う二次性汎発化の有無にかかわらず、他の抗てんかん薬との併用療法。乳児のてんかん発作の単剤療法（ウェスト症候群）。

禁忌

ビガバトリンまたは製剤の他の成分に対する過敏症。

予防

乳児のてんかん発作の治療を除いて、製剤は単剤療法として使用すべきではありません。ビガバトリンを投与されている患者の約3分の1で視野制限が観察されています。症状の発症は通常、ビガバトリンの使用の数か月または数年後に発生します。視野制限の程度は非常に厳しく、患者に実際的な結果をもたらす可能性があります。視野計で確認された欠陥のある患者のほとんどは、視野低下の症状を示さなかった。したがって、前記望ましくない影響は、体系的な視野測定によって確実に診断することができ、これは通常、9歳以上の患者でのみ可能です。メーカーからのリクエストに応じて、視覚誘発電位（VEP）に基づいて特別に開発された方法で、3歳以上の子供の末梢視力をテストできます。この方法は、ビガバトリンの使用に関連する視野欠損の検出について、まだ正式に検証されていません。網膜電図検査は有用ですが、視野計との協力が得られない成人または非常に若い患者にのみ使用できます。ビガバトリン治療を中止した後でも、視野制限は元に戻せません。ビガバトリンの中止による視野喪失の増加は否定できない。したがって、ビガバトリンは、他の薬との関連での利点とリスクを比較検討した後にのみ使用する必要があります。ビガバトリンは、臨床的に重大な視野欠損が存在する患者への使用は推奨されません。ビガバトリン療法を開始する患者は、治療の開始時および全治療期間中6か月ごとに視野欠損の体系的な検査を受ける必要があります。入手可能なデータに基づいて、視野欠損（VFD）はほとんどの場合同心円状であり、両方の眼に影響を及ぼし、側頭側よりも鼻側でより重要であると結論付けることができます。視野の中心（30度以内）では、鼻部の輪状の視野欠損がよく見られます。ビガバトリンを投与された患者で報告された視野の喪失は、軽度から重度の範囲でした。視野制限のリスクは、女性よりも男性の方が高い場合があります。視野検査（視野測定）は、標準化された静的視野測定（ハンフリー法またはタコ法）または動的視野法（ゴールドマン法）を使用して実行する必要があります。静的視野法が推奨される方法です。網膜電図検査は、視野測定と互換性がない成人にのみ使用できます。最初の振動電位と網膜電図の30 Hzのちらつき刺激による刺激への応答は、ビガバトリンの使用に関連するVFDと相関しているようです。これらの反応は、通常に比べて遅れて減少します。このような変化は、VFDのないビガバトリン治療患者では観察されませんでした。患者と介護者の両方が、ビガバトリン治療中の視野障害の頻度と影響に関する正確な説明を受け取る必要があります。患者は、視野が狭くなることに関連する可能性のある新しい視力の問題や症状を報告するように助言されるべきです。治療中の観察中に視野障害が診断された場合、ビガバトリンの漸進的中止に関して決定を下すべきである。治療を継続する場合は、より頻繁な観察（視野測定）を検討する必要があります。ビガバトリンは、網膜に毒性がある他の薬剤と併用してはいけません。 9歳未満の子供で視野検査を実施することはほとんど不可能です。治療に関連するリスクは、子供における薬物の利点と慎重に比較検討する必要があります。現在、標準的な視野検査を実施できない小児の視野障害を診断または除外する確立された方法はありません。空間固有の視覚誘発電位（VEP）検査に基づく方法で、正常な中央視野応答を示すが末梢反応を示さない場合、ビガバトリンのベネフィットリスク評価を見直し、治療の中止を検討する必要があります。周辺視野の存在は、視野障害を発症する可能性を排除するものではありません。網膜電図検査は有用かもしれませんが、3歳未満の子供にのみ使用してください。神経学的副作用についてビガバトリンで治療された患者の綿密なモニタリングが推奨されます。筋弛緩症を発症する危険因子には、推奨開始用量よりも高い、推奨用量よりも速い、腎不全などがあります。ビガバトリンは、精神病、うつ病または行動障害の病歴のある患者には注意して使用する必要があります。脳のMRI異常の症例が報告されており、特にウェスト症候群のために高用量のビガバトリンで治療された若い乳児で報告されています。これらの所見の臨床的関連性は現在不明です。ジストニア、ジスキネジアおよび高緊張症を含む運動障害は、発作の治療において乳児で報告されています。ビガバトリンの有益性とリスクのバランスは、個々の患者ごとに評価する必要があります。ビガバトリン治療中に新たな運動障害が発生した場合は、減量または段階的な中止を検討する必要があります。抗てんかん薬で治療された患者で自殺念慮と行動が報告されており、患者は注意深く監視され、必要に応じて適切な治療が考慮されるべきです。クレアチニンクリアランスが60 ml /分未満の患者と高齢者では注意して使用してください。これらの患者は、鎮静や混乱などの副作用がないか注意深く監視する必要があります。

望ましくない活動

非常に一般的：傾眠、視野欠損、疲労、興奮（子供）、落ち着きのなさ（子供）。共通：体重増加、言語障害、痛みとめまい、感覚異常、集中力と記憶の障害、精神遅滞（異常と考えられる）、振戦、視力障害、複視、眼振、吐き気、腹痛、浮腫、過敏性、精神運動不穏、攻撃性、緊張、うつ病、偏執的な反応。珍しい：運動失調、運動障害（ジストニア、ジスキネジア、および緊張亢進を単独で、または磁気共鳴画像法と組み合わせて含む）、発疹、軽躁病、躁病、精神病。まれ：脳症の症状（非特異的な脳波徐波活動を伴う鎮静、昏迷、錯乱;これらの反応は、ビガバトリンの減量または中止後に完全に可逆的であった）、網膜障害（末梢網膜萎縮など）、血管浮腫、じんま疹、自殺。非常にまれ：視神経の炎症または萎縮、肝炎、幻覚。不明：細胞毒性浮腫の兆候である可能性がある脳の磁気共鳴画像の異常。 ALTとASTの減少が観察されています。ビガバトリンによる長期治療はヘモグロビンのわずかな減少と関連している可能性があり、臨床的にはめったに重要ではありませんでした。精神障害が報告されており、ほとんどがビガバトリンの減量または段階的な中止後に解決します。うつ病は一般的な反応でしたが、ビガバトリンの中止を必要とすることはめったにありません。一部の患者はてんかん重積症を含む発作頻度の増加を経験します。ミオクローヌス発作の患者はこの影響を特に受けやすいかもしれません。まれに、既存のミオクローヌス発作の新たなまたは悪化があるかもしれません。突然治療を中止すると、発作を引き起こす可能性があります。

妊娠と授乳

ビガバトリンは明確に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。ビガバトリンで治療された母親の乳児に異常（先天性欠損症または自然流産）の報告があります。データの量が限られていること、基礎疾患（てんかん）、および他の抗てんかん薬の併用により、妊娠中のビガバトリンの使用が奇形のリスクを高めるかどうかを決定的に結論付けることはできません。女性が妊娠する予定がある場合、または女性が妊娠した場合、抗てんかん治療の必要性を再考する必要があります。抗てんかん薬を使用している母親の子孫の奇形のリスクは、一般集団の2〜3倍です（口唇裂、心血管欠損、神経管欠損など）。複数のAEDによる治療は、単剤療法よりも奇形のリスクを高める可能性があります。効果的な抗てんかん治療を突然中止すると、母親の病気が悪化する可能性があり、胎児に有害な場合があります。ビガバトリンは母乳に移行します-母乳育児は推奨されません。動物実験は生殖毒性を示しました。

コメント

治療を中止する場合は、2〜4週間は徐々に薬の用量を減らすことをお勧めします。眠気と視野障害。自動車を運転したり、機械を動かしたり、患者の生命や健康を脅かす可能性のあるその他の危険な活動を行ったりする場合は、特に注意が必要です。 ALTおよびASTの結果が低下する可能性があります。ビガバトリンは尿中のアミノ酸の量を増加させる可能性があり、まれな遺伝的代謝障害（α-アミノアジピン酸尿症など）の検査で偽陽性の結果をもたらす可能性があります。

相互作用

ビガバトリンは代謝されず、血漿タンパク質に結合せず、肝チトクロームP-450酵素を誘導せず、他の薬物との相互作用はほとんどありません。臨床試験では、血中フェニトインレベルが16〜33％と段階的に低下しました。ほとんどの場合、この相互作用は臨床的に重要ではありません。ビガバトリンがカルバマゼピン、フェノバルビタールまたはバルプロ酸ナトリウムと一緒に投与された臨床試験では相互作用は観察されませんでした。

価格

Sabril®、価格100％PLN 141.86

準備には物質が含まれています：ビガバトリン