アベルセット

輸液用懸濁液1mlには、脂質複合体としてアンフォテリシンB 5mgが含まれています。この薬はナトリウムが含まれています（1本のバイアルに3.12 mmol / 71.8 mg）。

アクション

腎毒性が低下したリン脂質複合体の形の大環状ポリエン抗真菌抗生物質。アンフォテリシンBは、濃度に応じて、殺菌効果または静真菌効果があり、エルゴステロールへの結合により、真菌細胞膜の透過性を破壊します。カンジダ属、クリプトコッカスネオフォルマンス、アスペルギルス属、ムコール属、スポロトリクスシェンキイ、ブラストミセスデルマティディス、コクシジオイデスイミティス、ヒストプラズマカプセルタムに対して有効です。薬はすぐに組織に浸透します。非結合型アムホテリシンBの従来の製剤と比較して、組織（腎臓を除く）、特に脾臓、肝臓、肺で高濃度に達します。アムホテリシンB脂質複合体の毒性の低下のメカニズムと同様に、分布と代謝は完全には理解されていません。

投与量

静脈内。成人：重度の全身性真菌症の治療では、通常の用量は5 mg / kgです。少なくとも14日間。子供：1か月から16歳までの子供の全身性真菌症では、薬剤は患者の体重に比例して、成人に推奨される用量と同等の用量で使用されます。子供に見られる副作用は成人に見られるものと似ています。患者の特別なグループ。この薬剤は糖尿病患者に投与でき、悪性造血器疾患や細胞増殖抑制薬や免疫抑制薬の使用により重症の好中球減少症の患者の全身性真菌症の治療に使用できます。高齢の患者、腎臓や肝臓の病気の患者では、投与量を変更する必要はありません。 1ヶ月未満の子供における薬の有効性と安全性に関するデータは不十分です。アスペルギルス種によって引き起こされる真菌症に苦しんでいる未熟児における製剤の有効性と安全性に関する利用可能なデータはありません。与える方法。薬は2.5 mg / kg / hの割合で静脈内注入として投与されます。希釈後。初めて薬剤を使用する場合は、最初の注入の直前に試験用量を投与することをお勧めします。 1.0 mgの最初の用量は、指示に従って準備し、約15分間注入する必要があります。この用量が投与された後、注入を停止し、患者を30分間注意深く監視する必要があります。過敏症の兆候がない場合は、注入を続けることができます。他のアンフォテリシンB製剤と同様に、薬物が最初に投与されるとき、アナフィラキシー様反応の場合には蘇生装置が利用できるはずです。静脈内注入中は、フィルターの平均孔径が5ミクロン以上の「インライン」フィルターを使用できます。

適応症

重度の侵襲性カンジダ症の治療。また、非結合型アンフォテリシンBまたはその他の全身性抗真菌剤に反応しない患者、腎不全または非結合型アンフォテリシンBの使用に対するその他の禁忌がある患者における重度の全身性真菌症の二次治療としても示されていますアンフォテリシンBによる腎障害を伴う。HIV、フサリオシスおよびコクシジオイデス真菌症、頬菌症およびブラストミセス症の患者における侵襲性アスペルギルス症、クリプトコッカス髄膜炎および播種性クリプトコッカス症の二次治療薬として推奨されます。

禁忌

医師の意見では、薬物を使用することの利点が過敏症に関連するリスクを上回らない限り、活性物質または任意の賦形剤に対する過敏症。

予防

薬物の使用中に、注入に関連する過敏症反応（悪寒や発熱など）が発生する可能性があります-注入前に解熱剤（パラセタモールなど）を服用することにより、薬物の耐性が高まることがあります。この薬剤は、皮膚症状または血清学的検査に基づいてのみ診断され、臨床症状のない一般的または表面的な真菌感染症の治療には使用しないでください。薬物の腎毒性の可能性があるため、腎疾患の病歴のある患者では、治療開始前と少なくとも週1回は腎機能をモニターする必要があります。薬物は、透析または血液濾過中に患者に投与することができます。血清のカリウムとマグネシウムのレベルは定期的に監視する必要があります。この薬は、感染症による肝機能障害のある患者、移植拒絶反応やその他の肝疾患のある人、または肝毒性薬で治療されている人にうまく使用されています。薬物で治療された患者のビリルビン、アルカリホスファターゼまたはトランスアミナーゼのレベルの上昇は、肝機能に影響を与える他の要因（感染症、高カロリー輸液、肝毒性薬物の併用または移植拒絶のプロセス）が存在する場合にのみ見られます。薬物はナトリウムを含みます-これは、例えばうっ血性心不全、腎不全、ネフローゼ症候群の患者など、食事のナトリウム含有量を制御する患者では考慮に入れられるべきです。

望ましくない活動

非常に一般的：クレアチニンの増加、悪寒、発熱。共通：アルカリホスファターゼの増加、血中尿素の増加、頻脈、不整脈、血小板減少症、頭痛、振戦、呼吸困難、喘息、吐き気、嘔吐、腹痛、腎機能障害（腎不全を含む）、発疹、高ビリルビン血症、低カリウム血症、電解質の不均衡（血中のカリウムの増加、血中のマグネシウムの減少を含む）、高血圧、低血圧、異常な肝機能検査。珍しい：心停止、けいれん、神経障害、呼吸不全、筋肉痛、そう痒、ショック、注射部位反応、アナフィラキシー反応。不明：脳症、気管支痙攣、尿道下裂、腎尿細管性アシドーシス、剥離性皮膚炎。非結合アンフォテリシンBの使用に関連する望ましくない影響は、脂質複合体としてアンフォテリシンBを使用した場合にも発生する可能性があります。患者は、結合していないアンフォテリシンに特有の副作用について監視されるべきです。輸液関連の過敏反応には、腹痛、吐き気、嘔吐、筋肉痛、かゆみ、丘疹、発熱、低血圧、ショック、気管支痙攣、呼吸不全、胸痛、一部の患者の酸素化とチアノーゼの低下などがありました。未結合のアンフォテリシンBは重大な腎毒性を引き起こしました（投与中にそのような影響は観察されませんでした）。クレアチニンレベルの上昇と低カリウム血症によって明らかになる腎機能の低下は、一般的に薬物の中止を必要としませんでした。低尿症を含む腎尿細管性アシドーシス、およびカリウム値の上昇やマグネシウム値の低下などの電解質の不均衡が報告されています。アムホテリシンB脂質複合体と他のアンフォテリシンB含有製剤の両方で肝機能検査の異常が報告されています。ただし、感染、過剰栄養、肝毒性薬の併用、拒絶反応など、肝機能に影響を与える他の要因が重要になる場合がありますアンフォテリシンの効果を排除することはできません。肝機能検査に異常がある患者は注意深く監視する必要があり、肝機能の悪化が発生した場合は治療の中止を検討する必要があります。子供の副作用は成人で見られるものと同様です。高齢患者では、副作用の頻度は65歳未満の成人のそれと同様です。有意な差は、アンホテリシンBを非結合型と脂質複合体の両方で投与した後、高齢患者で高い頻度で観察されたクレアチニン濃度と呼吸困難の増加でした。

妊娠と授乳

母親を治療することの潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、薬は妊娠中に使用されるべきです。従来のアンフォテリシンBは、妊娠中の女性の全身性真菌感染症の治療にうまく使用されています。胎児への影響は観察されていませんが、報告された症例が少なすぎるため、妊娠中の女性における薬剤の安全性が確認されていません。薬物が母乳に移行するかどうかは不明です。子供への母乳育児の潜在的利益と母親への治療の潜在的利益を考慮に入れて、準備による母乳育児または治療を継続するか中止するかを決定する必要があります。

コメント

副作用のいくつかは、機械を運転して使用する能力に影響を与える可能性があります。しかし、薬を服用している患者の健康状態は、一般的に運転や機械の操作を妨げます。

相互作用

脂質複合体の形のアンフォテリシンBは潜在的に腎毒性のある薬剤であるため、付随する腎毒性のある薬剤を投与されている患者では腎機能を注意深く監視する必要があります。ジドブジンの併用投与が必要な場合は、腎機能と造血系を注意深く監視する必要があります。アムホテリシンBを高用量のシクロスポリンと同時に投与された患者では、血清クレアチニンレベルの上昇が観察されましたが、この薬物は、非結合型アンフォテリシンBよりも腎毒性が低いことを示しました。脂質複合体の形のアンフォテリシンBと他の薬物との相互作用はまだ調査されていません。非結合アンフォテリシンBと抗がん剤、副腎皮質ステロイドと副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）、ジギタリス配糖体、フルシトシン、および骨格筋弛緩薬の使用との相互作用が報告されています-薬物をこれらの薬物と同時に投与する場合は注意が必要です。アンホテリシンBと静脈内の白血球輸血を受けていない患者で急性肺毒性が報告されています-アンフォテリシンBと白血球を同時に投与しないでください。

準備には物質が含まれています：Amphotericin B