ザーロン

1タブレット捕虜。カルシウム塩としてロスバスタチン5 mg、10 mg、15 mg、20 mg、30 mgまたは40 mgを含む;錠剤には乳糖とキノリンイエロー（E104）が含まれています。

アクション

ロスバスタチンは、3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル補酵素Aをコレステロールの前駆体であるメバロン酸に変換するための律速酵素であるHMG-CoAレダクターゼの選択的かつ競合的な阻害剤です。この薬物は、肝臓細胞の表面にあるLDL受容体の数を増やし、LDLの取り込みと異化を促進し、肝臓によるVLDLの生成を阻害します。これにより、LDLとVLDLの総量が減少します。それは増加したLDLコレステロール、総コレステロールおよびトリグリセリドの濃度を下げ、HDLコレステロールの濃度を上げます。また、ApoB、nonHDL-C、VLDL-C、VLDL-TGを低下させ、ApoA-Iを増加させます。ロスバスタチンは、LDL-C / HDL-C比、総C / HDL-C、nonHDL-C / HDL-CおよびApoB / ApoA-Iも低減します。経口投与後、ロスバスタチンは約5時間後にCmaxに達し、絶対バイオアベイラビリティは約20％です。血漿タンパク質、主にアルブミンへの結合は約90％です。わずかに代謝されます（10％）。ロスバスタチンの代謝は、主にCYP2C9アイソザイムによって媒介され、2C19、3A4および2D6イソ酵素によってより少ない程度で媒介されます。他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤と同様に、ロスバスタチンの肝臓への取り込みは、肝臓の膜輸送体であるOATP-Cによって媒介されます。それは肝臓のロスバスタチンの除去に重要な化合物です。ロスバスタチンの約90％が変化せずに糞中に排泄されます（吸収量と非吸収量の両方）。残りは尿中に排泄され、約5％変化しません。除去フェーズのT0.5は約19時間です。

投与量

口頭で。投与量は、治療の目的と治療に対する患者の反応に応じて、現在の推奨事項に従って個別に決定する必要があります。治療前と治療中にコレステロールを下げるために、食事をしている必要があります。高コレステロール血症の治療：最初に1日1回5〜10 mg、以前に他のスタチンで治療されたことがない患者と他のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤で治療された患者の両方。必要に応じて、4週間の治療後に増量することがあります。 40 mgの用量による副作用の発生率の増加により、30 mgへの最終用量の増加または40 mgの最大用量は、心血管疾患のリスクが高い重度の高コレステロール血症の患者（特に、家族歴のある患者）でのみ考慮されます。高コレステロール血症）20 mgの用量で期待される治療目標を達成しておらず、定期的な監視下にある患者。 30 mgまたは40 mgの用量での治療は、専門医の監督の下で行う必要があります。心血管イベントの予防：1日20mg。患者の特別なグループ。高齢者（> 70歳）、中等度の腎機能障害のある患者（クレアチニンクリアランス子供および青年-6〜17歳（6〜9歳の子供ではタナーフェーズ10 mg /日、および> 20 mg /日（10〜17歳の子供）用量の段階的増加は、小児治療の推奨事項で推奨されている治療に対する子供と青年の個人の反応と忍容性に基づく必要があります子供は専門家による治療が必要ですロスバスタチンの使用経験ホモ接合性家族性高コレステロール血症の小児では、8〜17歳の少数の小児に制限されます。30mgおよび40 mgの錠剤は、小児および青年には使用できません。ロスバスタチンの小児における安全性と有効性使用方法製品は使用できます。食事の有無にかかわらず、いつでも服用できます。

適応症

タブル。捕虜。 5 mg、10 mg、20 mg、40 mg。高コレステロール血症の治療。食事療法やその他の非薬物療法（運動、減量など）が不十分な場合の食事療法の補助としての原発性高コレステロール血症（タイプIIa）または混合型脂質異常症（タイプIIb）。食事療法やその他の脂質低下治療（LDLアフェレーシスなど）の補助としてのホモ接合型家族性高コレステロール血症、またはその他の治療が適切でない場合。主要な心血管イベントの予防：他のリスク要因を減らすための対策とともに、そのようなイベントを初めて経験するリスクが高い患者。タブル。捕虜。 15 mgおよび30 mg。高コレステロール血症の治療。成人、青年および6歳以上の子供、および原発性高コレステロール血症（タイプIIa、ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症を含む）または混合型脂質異常症（タイプIIb）、食事療法およびその他の非薬理学的治療（運動、減量など）の補助として体重）が不十分です。食事療法やその他の脂質低下治療（LDLアフェレーシスなど）の補助としてのホモ接合型家族性高コレステロール血症、または他の治療が適切でない場合。主要な心血管イベントの予防：最初にそのようなイベントのリスクが高いと判断された患者と、他のリスク要因を減らすための対策。

禁忌

ロスバスタチンまたは製剤の他の成分に対する過敏症。原因不明の持続的な血清トランスアミナーゼの上昇や、そのうちの1つでの正常値の上限（ULN）を3倍以上超える活発な肝疾患。重度の腎障害（クレアチニンクリアランス<30 ml /分）。ミオパシー。シクロスポリンとの併用治療。妊娠。母乳育児期間。効果的な避妊を使用していない出産の可能性のある女性。さらに、30 mgおよび40 mgの用量の使用は、ミオパシーまたは横紋筋融解症の素因をもつ患者には禁忌です。これらには、中等度の腎障害（クレアチニンクリアランス<60 ml /分）、甲状腺機能低下症、患者または彼の家族の遺伝的に決定された筋肉疾患、別のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤またはフィブラート群の薬剤を使用した後の筋肉損傷の症状の発生、アルコール乱用、薬物の血中濃度が上昇する可能性のある状況、アジア起源、フィブラートの併用。

予防

ロスバスタチンは、腎障害、甲状腺機能低下症、患者または彼の家族の遺伝的に決定された筋肉疾患、別のHMG-CoAレダクターゼ阻害剤または薬物を使用した後の筋肉損傷の症状の発症など、筋障害または横紋筋融解症の素因となる要因のある患者では注意して使用する必要がありますフィブラート、アルコール乱用、年齢> 70歳、血中濃度が上昇する可能性のある状況（たとえば、ロスバスタチンへの暴露が増加するアジア系の患者の場合）。ミオパシーのリスクは、ロスバスタチンの薬物相互作用（薬物動態学的または薬力学的相互作用。相互作用も参照）によっても増加する可能性があります。ミオパシーのリスクが高い患者のグループでは、治療のリスクと考えられる利益を比較検討する必要があり、治療中は患者のモニタリングをお勧めします。クレアチンキナーゼ（CK）レベルは、ロスバスタチン療法の開始前に測定する必要があります。大幅に増加した場合（> 5 x ULN）、5〜7日後に検査を行う必要があります。コントロールがCK> 5 x ULNの場合、治療を開始しないでください。原因不明の筋肉痛、脱力感、または筋肉のけいれんがロスバスタチンによる治療中に発生した場合、特に倦怠感または発熱を伴う場合は、CKレベルを測定する必要があります。 CKレベルが著しく上昇している場合（ULNの5倍超）、または筋肉の症状が重く、日常の活動に不快感がある場合（CKレベルがULNの5倍以下であっても）、治療を中止する必要があります。臨床症状が解消し、CKレベルが正常に低下した後、ロスバスタチンまたは別のHMG-CoA阻害剤を最低用量で再投与することを患者の注意深い観察とともに検討することができます。患者が無症候性である場合、CKレベルの日常的なモニタリングは必要ありません。免疫介在性壊死性ミオパシー（IMNM）の非常にまれな症例が、スタチンによる治療中または治療後に報告されています。 IMNMの臨床的特徴は、持続的な近位筋の衰弱とCK活動の増加であり、スタチン療法の中止にもかかわらず継続します。患者がミオパシーを示唆する、または横紋筋融解症（例えば、敗血症、低血圧、大手術、外傷、重度の代謝、内分泌および電解質の障害、または制御されない発作）による二次性腎不全の発症を支持する急性、重篤な状態の場合、ロスバスタチンは使用しないでください。薬物は、アルコール乱用および/または肝疾患の病歴のある患者には注意して使用する必要があります。製剤による治療を開始する前に、肝機能検査を実施し、3か月後に別の検査を実施する必要があります。トランスアミナーゼの活性がULNの3倍を超える場合は、薬物を中止するか、用量を減らします。甲状腺機能低下症またはネフローゼ症候群に起因する続発性高コレステロール血症の患者では、製剤による治療を開始する前に、基礎疾患を適切に治療する必要があります。 30 mgまたは40 mgで治療された患者ではタンパク尿のリスクが高いため、定期的なフォローアップで腎機能のモニタリングを検討する必要があります。患者が間質性肺疾患（呼吸困難、乾性咳、全身の悪化-疲労、体重減少、発熱）を発症している疑いがある場合は、スタチン治療を中止する必要があります。スタチンは血糖値を上昇させ、糖尿病を発症するリスクのある一部の患者に高血糖を引き起こす可能性があり、適切な糖尿病のケアが必要です。ただし、スタチンによる血管障害のリスクを軽減するメリットが大きいため、このリスクはスタチン治療を中止する理由にはなりません。危険にさらされている患者（空腹時血糖値5.6〜6.9 mmol / L、BMI> 30 kg / m2、高トリグリセリド、高血圧）は、国のガイドラインに従って臨床的および生化学的に監視する必要があります。 。ラクトースの含有量が原因で、ガラクトース不耐性、Lappラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトースの吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者には、この薬を使用しないでください。キノリンイエロー（E104）の存在により、この薬はアレルギー反応を引き起こす可能性があります。

望ましくない活動

共通：糖尿病（危険因子に依存する頻度：空腹時血糖値5.6ミリモル/リットル以上、BMI> 30 kg / m2、トリグリセリドの増加、高血圧の既往）、頭痛、めまい、便秘、吐き気、胃の痛み、筋肉の痛み、脱力感。まれ：掻痒、発疹、じんま疹。まれ：血小板減少症、過敏反応（血管浮腫を含む）、膵炎、肝トランスアミナーゼの増加、ミオパシー（筋炎を含む）、横紋筋融解症。非常にまれ：多発性神経障害、記憶障害、黄疸、肝炎、関節痛、血尿、女性化乳房。不明：うつ病、末梢神経障害、睡眠障害（不眠症と悪夢を含む）、咳、呼吸困難、下痢、スティーブンスジョンソン症候群、腱疾患（破裂を伴うこともある）、免疫介在性壊死性ミオパチー、腱の損傷、腫れ。ロスバスタチンで治療された患者では、次のことが観察されています。クレアチンキナーゼ活性の増加。性機能障害および間質性肺疾患も一部のスタチンで報告されています（特に長期使用の場合）。横紋筋融解症、重度の腎臓および肝臓の副作用の発生率は、40 mgの用量で高くなります。 CKの増加> 10 x ULNおよび筋肉症状は、成人よりも子供および青年でより頻繁に観察されました。

妊娠と授乳

妊娠中および授乳中の使用は禁忌です。出産適齢期の女性は効果的な避妊を使用する必要があります。

コメント

車を運転したり、機械を操作するときは、めまいが発生する可能性があることを考慮に入れてください。

相互作用

ロスバスタチンは、肝臓取り込みトランスポーターOATP1B1および排出トランスポーターBCRPを含むいくつかのトランスポーターの基質です。これらの輸送タンパク質を阻害する薬物とロスバスタチンを併用すると、ロスバスタチンの血中濃度が上昇し、ミオパシーのリスクが高まる可能性があります。ロスバスタチン曝露を増加させることが知られている他の薬物とロスバスタチンを同時投与する必要がある場合、ロスバスタチンの用量を調整する必要があります。ロスバスタチンの最大1日量は、相互作用する薬物なしで1日40 mgのロスバスタチンを服用した場合に、ロスバスタチンへの暴露が暴露を超えると予想されないように調整する必要があります。ロスバスタチンとシクロス​​ポリンを併用すると、ロスバスタチンのAUCが約7倍増加しますが、シクロスポリンの濃度に変化は見られませんでした。シクロスポリンとの併用は禁忌です。プロテアーゼ阻害剤と共にロスバスタチンを使用すると、ロスバスタチンへの曝露が大幅に増加する可能性があります。ロスバスタチン曝露の予想される増加を考慮して、ロスバスタチン用量調整を慎重に検討した後、特定のプロテアーゼ阻害剤の組み合わせとロスバスタチンの併用を検討することができます。臨床試験では、次のことが観察されました。アタザナビル300 mg /リトナビル100 mgを1日1回、ロスバスタチン10 mgの単回投与で8日間投与すると、ロスバスタチンのAUCが3.1倍に増加しました。シムプレビル150 mgを1日1回7日間、10 mgのロスバスタチンの単回投与で投与したところ、ロスバスタチンAUCが2.8倍に増加しました。ロピナビル400 mg /リトナビル100 mg BID、17日間、ロスバスタチン20 mgを1日1回7日間投与すると、ロスバスタチンのAUCが2.1倍に増加しました。ロスバスタチン10 mgを1日1回7日間投与したダルナビル600 mg /リトナビル100 mg BID、7日間投与すると、ロスバスタチンのAUCが1.5倍に増加しました。ティプラナビル500 mg /リトナビル200 mg BID、11日、ロスバスタチンの単回10 mg投与で、ロスバスタチンAUCが1.4倍に増加。ホスアンプレナビル700 mg /リトナビル100 mgを1日2回、ロスバスタチンの10 mg単回投与で8日間投与しても、ロスバスタチンのAUCは増加しませんでした。ロスバスタチン（1日1回10 mg、14日）とエゼチミブ（1日1回10 mg、14日）の併用により、ロスバスタチンのAUCは1.2倍に増加しましたが、副作用と薬力学的相互作用は除外できません-注意してください。ロスバスタチンとゲムフィブロジル、フェノフィブラートまたは他のフィブラート、およびナイアシン（ニコチン酸）を脂質低下用量（1 g /日以上）で併用すると、ミオパシーのリスクが高まります。ロスバスタチンとゲムフィブロジルの使用は推奨されません。ロスバスタチン40 mgとフィブラートの併用は禁忌です。これらの患者は5 mgの用量で治療を開始する必要があります。ミオパシー（横紋筋融解症を含む）のリスクがあるため、ロスバスタチンは全身性フシジン酸と併用することはできません。また、フシジン酸療法の中止から7日以内に使用しないでください。フシジン酸療法中はスタチン療法を中止し、その後にスタチン療法を再開する必要があります。フシジン酸の最後の投与の7日後;ロスバスタチンとフシジン酸の併用が避けられない場合、そのような組み合わせは、ケースバイケースで、厳密な医学的監督の下でのみ考慮されるべきです。水酸化アルミニウムと水酸化マグネシウムを含む胃酸を減らす懸濁液は、ロスバスタチンの血中濃度を約50％減らします。ロスバスタチン投与の2時間後に制酸剤を服用すると、効果が低下します。ロスバスタチンとエリスロマイシンを併用すると、ロスバスタチンのAUCが20％、ロスバスタチンのCmaxが30％減少します（この相互作用は、エリスロマイシン投与後の消化管運動の増加が原因である可能性があります）。ロスバスタチンはCYP450を阻害または誘導せず、さらに代謝はわずかであり、CYP450に対する親和性が低く、シトクロムP450酵素依存性代謝への影響による相互作用は予想されません。ロスバスタチンとフルコナゾール（CYP2C9およびCYP3A4の阻害剤）またはケトコナゾール（CYP2A6およびCYP3A4の阻害剤）の間に臨床的に有意な相互作用はありませんでした。イトラコナゾール（CYP3A4の阻害剤）とロスバスタチンの同時投与により、ロスバスタチンの曲線下面積（AUC）が1.4倍に増加しました。さらに、臨床試験では、次のことが観察されました：ロスピスタチン20 mgを24時間単回投与した後、クロピドグレル300 mg負荷用量、続いて75 mgがロスバスタチンのAUCを2倍増加させ、エルトロンボパグ75 mgを1日1回、10日間単回投与のロスバスタチン10 mgにより、ロスバスタチンのAUCが1.6倍に増加しました。ドロネダロン400 mgを1日2回投与すると、ロスバスタチンのAUCが1.4倍に増加しました。ロスバスタチンの20 mg単回投与でバイカリンを投与すると、ロスバスタチンAUCが47％減少しました。アレグリタザール、シリマリン、リファンピシンを投与した場合、ロスバスタチンのAUCに変化はなかった。ビタミンK拮抗薬（例、ワルファリンまたは他のクマリン系抗凝固薬）を併用して治療を受けた患者の治療の開始またはロスバスタチン用量の増加は、INRを増加させる可能性があります。ロスバスタチン用量のINRの減少または中止は、INRの低下をもたらす可能性がある-INRは適切に監視されるべきである。ロスバスタチンと経口避妊薬を併用すると、エチニルエストラジオールとノルゲストレルのAUCがそれぞれ26％と34％増加します。これは、避妊薬の用量を選択する際に考慮する必要があります。 HRTのユーザーにおける同様の影響を排除することはできません（ただし、ホルモン剤は同時に使用され、臨床試験に含まれる多くの患者によって十分に許容されました）。ロスバスタチンとジゴキシンの間に臨床的に重要な相互作用はありません。

価格

ザーロン、価格100％PLN 56.96

準備には物質が含まれています：ロスバスタチン