ガビトリル®

1タブレット捕虜。 5 mg、10 mg、または15 mgのチアガビンが含まれています。製剤には乳糖が含まれています。

アクション

ニューロンおよびグリア細胞によるGABAの取り込みを強力かつ選択的に阻害する抗てんかん薬。脳におけるGABA作動性伝達の抑制効果を高めます。それは他の神経伝達物質受容体または取り込み部位に対して有意な親和性を示しません。経口投与後、薬物は消化管から迅速かつほぼ完全に吸収されます（生物学的利用能は89％）。食物の存在は、ピーク血中濃度を低下させ、その発生を遅らせますが、吸収される総量には影響しません。その96％は血漿タンパク質に結合しています。チアガビンは、主にCYP3Aによって肝臓によって広範囲に代謝され、不活性な代謝物になります。単剤療法での血中T0.5は7〜9時間です。他の抗てんかん薬（カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタール、プリミドンなど）との併用療法では、T0.5は2〜3時間に減少します。チアガビンは主に代謝物として糞便中に排泄され、異性体として約14％が尿中に排泄されます。尿が不変で1％。

投与量

口頭で。大人と12歳以上の子供。肝酵素誘導薬を服用していない患者-初期用量：5-10 mg /日、毎週5-10 mg /日増加;維持量：15-30 mg /日。肝酵素を誘導する薬物（例、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、プリミドンまたはリファンピシン）を服用している患者-開始用量：5〜10 mg /日、毎週5〜10 mg /日増加;維持量：30-50 mg /日、70 mg /日までの用量は十分に許容されます。軽度から中等度の肝障害のある患者では、用量を減らすか、投与間隔を延長する必要があります。腎機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。錠剤は食事と一緒に服用する必要があります。 1日の開始用量は1回または2回の等用量で投与する必要があります。毎日の維持量は2または3等量で投与する必要があります。

適応症

成人および12歳以上の子供における、他の抗てんかん薬による治療に反応しなかった部分的または部分的な二次性全身性発作の補助療法。

禁忌

チアガビンまたは製剤の他の成分に対する過敏症。重度の肝不全。セントジョンズワートの同時使用。

予防

12歳未満の子供には使用しないでください。チアガビンは、一般的な発作、特に特発性欠神てんかん、およびレノックス・ガウストなどの特定の症候群には推奨されません。チアガビンを服用している間、一部の患者は発作頻度の増加または新しいタイプの発作の発生を経験するかもしれません。高齢患者では注意して使用してください。軽度または中等度の肝障害を伴う（投与量調整が必要）。深刻な行動障害、例えばうつ病や不安症の既往がある（チアガビンはこれらの症状を再発させる可能性があります-低い初期用量で、病院で治療を開始することをお勧めします）。プレパレーションで治療された患者は、自殺念慮や行動の出現を注意深く監視する必要があります。治療中の点状出血の出現は、血液検査、特に血小板数の指標です。製剤の使用中に視力障害が発生した場合は、視野検査を含む眼科的管理を推奨する必要があります。乳糖の含有量のため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトースの吸収不良のある患者には使用しないでください。

望ましくない活動

それらは通常、強度が穏やかまたは中程度です。それらのほとんどは治療の初期に発生し、通常は一時的な性質のものです。非常に一般的：めまい、振戦、疲労、傾眠、抑うつ気分、緊張、集中力障害。一般的：下痢、腹痛、斑状出血、情緒不安定。まれ：非けいれん性てんかん重積症、EEGの遅延（用量漸増に関連して速すぎる）、視野障害、錯乱、妄想反応（幻覚、興奮、妄想）。脳症が発生することがあります。市販後の経験では、非常に一般的なことが報告されています。不明な頻度：敵意、不眠症、運動失調、歩行障害、言語障害、かすみ目、嘔吐、嘔吐、水疱性皮膚炎、剥離性皮膚炎、水疱性水疱性発疹、筋肉振戦。抗てんかん薬を服用している患者で自殺念慮と行動が報告されており、チアガビンの使用を含め、自殺行動のリスクが増加する可能性があります。承認されていない適応症でのチアガビンの使用は、てんかんを患っていない患者における新たな発作およびてんかん重積状態のリスクを伴います。

妊娠と授乳

妊娠中および授乳中は使用しないでください。

コメント

突然治療を中止すると、発作が再発する可能性があります。準備を徐々に中止して、2〜3週間にわたって用量を減らします。めまいやその他のCNS症状の可能性があるため、特に治療の開始時に、機械の運転や操作には注意が必要です。 。

相互作用

セントジョーンズワート（Hypericum perforatum）を同時に使用すると、セントジョーンズワートによるCYP3A4の強力な誘導（チアガビンの代謝が増加する）により、チアガビンへの曝露が低下し、有効性が失われる可能性があります。このため、セントジョンズワートとチアガビンの併用は禁忌です。肝酵素誘導薬：抗てんかん薬（フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、プリミドン）、リファンピシンは、チアガビンの代謝を加速します。これらの薬物との併用療法の場合、チアガビンの1日量を増やすか、より頻繁に投与する必要があります。チアガビンの投与後、非酵素誘導剤で治療された患者の推定血漿中濃度は、肝酵素誘導剤で治療された患者の2倍になります。チアガビンに対する同様の反応を達成するために、非酵素誘導剤で治療された患者は、酵素誘導剤で治療された患者よりも低い用量とより長い間隔で投与されるべきです。これらの患者はまた、維持量に到達するためにより長い時間を必要とするかもしれません。チアガビンは、フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、バルプロ酸、ワルファリン、ジゴキシン、テオフィリン、経口避妊薬に含まれるホルモンの血中濃度に臨床的に有意な影響を与えません。シメチジンはチアガビンの血中濃度に影響を与えません。

価格

Gabitril®、価格100％PLN 277.17

準備には物質が含まれています：Tiagabine