ウォーフィン

1タブレット3 mgまたは5 mgのナトリウムワルファリンが含まれています。錠剤には乳糖が含まれています。

アクション

抗凝固薬。ビタミンKとその2,3エポキシドのビタミンKH2への還元を競合的にブロックすることにより、抗凝固剤として機能します。ビタミンKH2は、一部のビタミンK依存性凝固タンパク質（プロトロンビン複合因子VII、IX、X）がγ-グルタミン酸によってカルボキシル化され、凝固活性を獲得するために必要です。プロテインCとその補因子プロテインS、天然に存在するビタミンK依存性凝固阻害剤もこの影響を受けます。ビタミンKの変換を阻害することにより、準備は肝臓に部分的にカルボキシル化および脱炭酸された凝固タンパク質を生成および排泄させます。ワルファリンは2つの異性体として存在します。S-ワルファリンはR-ワルファリンよりも5倍強力です。ワルファリンは急速かつ完全に吸収されます。それは血漿タンパク質に98-99％結合しています。 R-ワルファリンは代謝されますCYP1A2、CYP3A4、およびカルボニル還元酵素によって、S-ワルファリンは多型酵素CYP2C9によってほぼ完全に代謝されます。 T0.5 R-ワルファリンは37〜89時間ですが、S-ワルファリンの場合は21〜43時間です。経口投与量の90％は、主に代謝産物として尿中に排泄されます。ワルファリンによる治療を停止した後、プロトロンビンレベルは約4〜5日後に正常化します。

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投与量

口頭で。人工弁後の血栓塞栓性合併症の予防における経口抗凝固療法中のINR値の目標範囲は2.5-3.5であり、他の適応では2.0-3.0です。大人。体重が正常で、自然発生的なINRが1.2の患者、または障害のある患者、または効能に影響を与える薬物を投与されている患者の場合、推奨される開始用量は、2日間連続で5 mgのワルファリン（*）です。治療は、治療の3日目のINR結果に基づいて、以下に説明するように継続されます。 1-2日目：10 mg /日または5 mg /日（*）。 3日目：4.0ルピー：1日休み。 4〜6日目-4.5ルピー：2日休み、その後1.5mg /日。治療の7日目から-インドルピー1.1から1.4：ワーファリンの毎週の投与量を20％増加させます。 1.5〜1.9ルピー：ワルファリンの毎週の投与量を10％増加させるINR 2.0-3.0：線量を維持します。 INR 3.1-4.5：毎週の線量を10％減らします。 INR> 4.5：INR INR決定まで線量を下げる。 INRの決定は、安定した目標値が得られるまで、通常は投与開始から5〜6日後に行われます。次に、連続するINR決定の間隔が毎週延長され、最終的には4週間の間隔に達します。 INR値に大きな変動がある場合、または患者にビタミンK吸収に影響を与える肝疾患または障害がある場合、その後の測定の間隔は4週間未満である必要があります。新しい薬物を追加するか、既存の薬物を中止するには、より頻繁なINRモニタリングが必要です。長期療法では、上で概説したガイドラインに従って、ワルファリンの毎週の投与量を調整します。線量を調整する必要がある場合は、変更が行われてから1週間または2週間後に次のINR決定を行う必要があります。この期間が過ぎると、測定間隔を予定の4週間に戻すことができます。子供達。ビタミンK欠乏症のリスクがあるため、新生児ではワルファリンによる治療は推奨されません。1日目-1.0〜1.3インドルピー：0.2 mg / kgの負荷量。 2〜4日目（飽和期間）-インドルピー1.1-1.3：反復投与量; 1.4〜3.0ルピー：負荷量の50％。 3.1〜3.5ルピー：負荷量の25％。 INR> 3.5：INR維持療法まで保持-INR 1.1-1.4：週1回のワルファリン投与量を20％増加。 1.5〜1.9ルピー：ワルファリンの毎週の投与量を10％増加させるINR 2.0-3.0：線量を維持します。 INR 3.1-3.5：毎週の線量を10％減らします。 ＩＮＲ＞ ３．５：ＩＮＲまで保持予定された外科的治療：予定された手術の１週間前にＩＮＲを決定する。手術の1〜5日前にワルファリンを中止してください。血栓症のリスクが高い場合は、皮下低分子量ヘパリン予防療法を行ってください。手術前にワルファリンを中止：INR> 4.0の場合は5日間。 3.0〜4.0ルピーの場合は3日間。 2日：インドルピー2.0〜3.0。手順の前の夕方にINRを決定し、0.5〜1 mgのビタミンを経口または静脈内投与します。 K、INR> 1.8の場合。手術当日の未分画ヘパリン注入または予防的低分子量ヘパリンの必要性を考慮してください。再導入したワルファリンと並行して、手術後の低分子量ヘパリンのSC投与を5〜7日間続けます。軽度の手術の後、同じ日の夕方に通常の維持量のワルファリンを続けます。大手術の後、経腸栄養が始まる日からワルファリンを投与します。患者の特別なグループ。高齢患者は、若い患者（成人）よりも低用量を必要とします。腎障害のある患者は、基礎疾患に応じて、ワルファリンの投与量を減らしたり増やしたりする必要があります。肝障害のある患者は、低用量のワルファリンを必要とする場合があります。肝障害は、凝固因子の合成を阻害し、ワルファリンの代謝を低下させることにより、ワルファリンの効果を増強する可能性があります。注意。錠剤は等量に分けることができます。

適応症

深部静脈血栓症および肺塞栓症の治療および予防。心筋梗塞の二次予防および心筋梗塞後の血栓塞栓性合併症（末梢性脳卒中または塞栓症）の予防。心房細動、弁病変、または人工心臓弁術後の患者における血栓塞栓性合併症（末梢循環の脳卒中または塞栓症）の予防。

禁忌

ワルファリンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。出血傾向（フォンウィルブランド病、血友病、血小板減少症、血小板機能不全）。重度の肝不全と肝硬変。未処理または制御されていない高血圧。最近の頭蓋内出血。脳動脈瘤などの頭蓋内出血の素因となる状態。神経学的状態または他の健康状態の変化により頻繁に低下する傾向。 u.u.n.の領域における外科的処置または目。胃腸管または尿路での出血の素因となる状態、たとえば胃腸出血の合併症、憩室炎、またはがんの病歴。感染性心内膜炎または心嚢液。認知症、精神病、アルコール依存症、および患者のコンプライアンスが満足のいくものではなく、抗凝固療法を安全に実施できないその他の状態。セントジョンズワート（Hypericum perforatum）の併用。私は妊娠中期と妊娠の最後の4週間。

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予防

迅速な抗凝固効果が必要な場合は、ヘパリンによる治療を開始する必要があります。次に、少なくとも2日間目標値を維持するINRが達成されるまで、5から7日間、ワルファリン治療を開始してヘパリン治療を継続します。プロテインCまたはプロテインSの先天性欠損症の患者では、最初のステップはクマリン壊死を避けるためにヘパリンを使用することです。同時に、ワルファリンの初回投与量は5 mgを超えてはなりません。ヘパリン治療は、上記のように5〜7日間続ける必要があります。高齢患者でこの製剤を使用する場合は、特に注意する必要があります（高齢者ではワルファリンの肝代謝と凝固因子の産生が遅くなり、ワルファリンの過剰な治療効果につながる可能性があります）。甲状腺機能亢進症、発熱、代償不全の循環不全、および肝不全は、ワルファリンの効果を高める可能性があります。甲状腺機能低下症では効果が少ない可能性があります。腎不全およびネフローゼ症候群では、血液中のワルファリンの遊離割合が増加しますが、これは併存症に応じて、ワルファリンの効果の減少または増加につながる可能性があります。上記のすべてこれらの場合、患者の臨床状態とINRを注意深く監視する必要があります。カルシフィラキシーは、高い死亡率に関連する皮膚壊死症候群を伴うまれな血管石灰化です。この状態は主に、透析を受けている末期腎疾患の患者、またはプロテインCまたはS欠乏症、高リン酸血症、高カルシウム血症または低アルブミン血症などの既知の危険因子のある患者に見られます。カルシフィラキシーの症例は、ワルファリンを服用している患者ではめったに報告されておらず、腎疾患の証拠もありません。カルシフィラキシスと診断された場合、適切な治療を開始し、患者をワルファリンから止めることを検討する必要があります。抜歯は通常、INR 2から2.2で実行できます。他の外科的処置では、注意を払い、INRを処置に適した値に調整する必要があります。食品中のビタミンKの含有量がワルファリン治療を妨げる可能性があるため、治療中の食生活の急激な変化は避ける必要があります（治療に影響を与える可能性のある要因には、菜食、非常に制限された食事、うつ病、嘔吐、下痢、脂肪性下痢または他からの吸収不良が含まれます）原因）。ワルファリン治療中に出血が発生した場合、現在のINR値に関係なく、局所的な原因が疑われます。ワルファリンへの耐性の発生に関する非常にまれなデータが公開されています。これらの患者は、治療反応を得るために5〜20倍の用量を必要とします。ワルファリンに対する患者の反応が悪い場合、他のより可能性の高い原因は除外する必要があります：患者の非コンプライアンス、薬物または食品の相互作用、および実験室のエラー。ワルファリンの反応と投与量の要件は、とりわけCYP2C9およびVKORC1遺伝子の遺伝的変異から;患者の遺伝子型によっては、用量調整が必要になる場合があります。貧しい代謝者（CYP2C9）は、より低い開始用量と維持用量を必要とします。ワルファリンが他の薬物、ハーブ製剤、または栄養補助食品と併用される場合、薬物相互作用のリスクが高いため、ワルファリン療法中に他の薬物を開始または終了する場合は、ワルファリンに対する治療反応のモニタリングを強化することをお勧めします。乳糖の含有量のため、遺伝性ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトースの吸収不良のある患者にはこの薬を使用しないでください。

望ましくない活動

一般的：出血、吐き気、嘔吐、下痢。まれ：表皮のクマリン壊死、紫色のつま先症候群（ワルファリンは中止する必要があります。皮膚病変は通常ゆっくりと消えます）。非常にまれ：血管炎、気管石灰化、肝酵素の一過性増加、胆汁うっ滞性肝炎、一過性脱毛症、発疹、持続勃起症、アレルギー反応（通常は発疹）、コレステロール塞栓症。不明：カルシフィラキシー。

妊娠と授乳

ワルファリンは胎盤を通過します。妊娠の最初の三半期の間（催奇形性のリスク、胎児のワルファリン症候群およびCNS奇形が観察された）そして妊娠の最後の4週間の間（母親と胎児の出血のリスクの増加、特に出産中の胎児の死亡率の増加）。可能であれば、妊娠中はワルファリンの使用を避けてください。特別な状況下では、専門の医師がそのような治療を検討する場合があります。ワルファリンは母乳に移行しません。授乳中に使用できます。

相互作用

ワルファリンは鏡像異性体の混合物です。R-ワルファリンは主にCYP1A2とCYP3A4によって代謝されますが、S-ワルファリンは主にCYP2C9によって代謝されます。 CYP1A2、CYP2C9、またはCYP3A4基質または阻害剤（例：アミオダロンまたはメトロニダゾール）は、ワルファリンおよびINRの血中濃度を増加させ、出血のリスクを増加させます。併用療法中は、ワルファリンの用量を減らし、モニタリングを増やす必要があるかもしれません。併用療法を中止すると、ワルファリンの血中濃度が低下し、治療量以下のレベルに発展するリスクがあります。 CYP1A2、CYP2C9またはCYP3A4の誘発剤（抗てんかん薬や抗結核薬など）は、ワルファリンおよびINRの血中濃度を低下させ、ワルファリンの有効性を低下させる可能性があります。併用療法中のワルファリンの用量を増やし、モニタリングを増やす必要があるかもしれません。併用療法を中止すると、ワルファリンの血中濃度が上昇し、超治療的レベルのリスクがあります（誘導剤の効果は、治療終了後数週間持続する場合があります）。特定の薬物、例えばコレスチラミンは、ワルファリンの吸収または腸肝循環に影響を与える可能性があります。ワルファリンは血漿タンパク結合から外れる可能性があり、それによって遊離画分が増加し、代謝が増加してワルファリンが排除され、患者が肝機能不全でない限り、その効果が低下します。血小板および一次止血に影響を与える薬物（例えば、アセチルサリチル酸、クロピドグレル、チクロピジン、ジピリダモール、およびほとんどのNSAID）と高用量のペニシリンは、薬力学的相互作用を引き起こし、患者に重度の出血合併症を起こしやすくする可能性があります。タンパク同化ステロイド、アザプロパゾン、エリスロマイシンおよびいくつかのセファロスポリンは、凝固因子の直接的なビタミンK依存性産生を阻害し、ワルファリンの効果を高めます。食事中の高ビタミンK摂取は、ワルファリンの効果を制限します。ビタミンKの吸収を阻害し、下痢のため、ワルファリンの効果を高める可能性があります。食事性ビタミンKが不十分な患者は、腸内の細菌が産生するビタミンK2に依存しています。これらの患者では、多くの抗生物質がビタミンK2産生を低下させ、ワルファリンの効果を高めます。肝不全患者における大量のアルコールの消費は、ワルファリンの効果を高めます。強壮剤飲料のキニーネもワルファリンの効果を高めるかもしれません。クランベリージュースやその他のクランベリー製品は、ワルファリンの効果を高める可能性があるため、ワルファリンの使用中にこれらの製品を摂取しないようにします。患者がワルファリン治療中に定期的な鎮痛治療を必要とする場合、パラセタモールまたはオピオイドが推奨される投薬です。ワルファリンの効果を高める薬：NSAID、抗凝固薬、デキストロプロポキシフェン、パラセタモール（効果は1〜2週間の継続使用で明らかになります）、トラマドール、アミオダロン、プロパフェノン、キニジン、アモキシシリン、アジスロマイシン、セファレキシン、セファマンドール、セフルメタゾール、セフルメタゾール、クロラムフェニコール、シプロフロキサシン、クラリスロマイシン、クリンダマイシン、ドキシサイクリン、エリスロマイシン、ガチフロキサシン、グレパフロキサシン、イソニアジド、ラタモクセフ、レボフロキサシン、メトロニダゾール、モキシフロキサゾール、ナリジクス酸、スルホフラゾマイシン、スルホフラゾール、スルホフラゾールイトラコナゾール、ケトコナゾール、ミコナゾール（経口ジェルも）、アロプリノール、スルフィンピラゾン、カペシタビン、シクロホスファミド、エトポシド、フルオロウラシル、フルタミド、イホスファミド、レフルノミド、メスナ、メトトレキサート、スロフェヌール、タモキシフェン、オメポキシモルツイン、テゴボキシモルツイン、ベザフィブラート、クロフィブラート、フェノフィブラート、フルバスタチン、ゲムフィブロジル、ロバスタチン、シンバスタチン、ビタミンA、ビタミンE、カルボキシウリジン、抱水クロラール、コデイン、ジスルフィラム、エタクリン酸、フルボキサミン、インフルエンザワクチン、アルファおよびベータインターフェロン、フェニトイン、プログアニル、キニン、（アナボリックアンドロゲンホルモン）ステロイドホルモン甲状腺、トログリタゾン、バルプロ酸、ザフィルルカスト、イチョウ（イチョウ葉）、ニンニク（Allium sativum）、アンジェリカ（Angelica sinensis、クマリンが含まれています）、パパイヤ（Caricaパパイヤ）またはセージ（Salvia miltiorr）が含まれています。グルコサミンのようなノスカピンは、コンドロイチン硫酸と一緒に投与されたかどうかに関係なく、ワルファリンを受けている患者のINRを増加させる可能性があることを示唆する報告があります。ワルファリンの効果を低下させる薬物：クロキサシリン、ジクロキサシリン、フルクロキサシリン、ナフシリン、リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、プリミドン、アザトロピン、シクロスポリン、メルカプトプリン、ミトタン、バルビツリン酸、クロルジアゼポキシル、ピリモジリン、クロルジアゼピラミド、クロルジアゼピロミド、クロルジアゼピロミド、クロルジアゼポキシド、クロルジアゼピロミド、ビタミンC、高麗人参（Panax spp。）、セントジョンズワート（Hypericum perforatum）を含むハーブ製剤-セントジョンズワートを含むハーブ製剤は、ワルファリンと組み合わせるべきではありません。酵素を誘導する効果は、セントジョンズワートによる治療を停止した後、最大2週間持続する可能性があります。すでにセントジョンズワートを服用している場合は、INRを確認してセントジョンズワートの服用を中止してください。セントジョンズワートを停止するとINRが増加する可能性があり、ワルファリンの用量を調整する必要がある場合があります。ワルファリン治療中のビタミンKを含む食品の消費は、可能な限り均一にする必要があります。ビタミンKの最も豊富な供給源は、緑の野菜と葉です。たとえば、アマランスの葉、アボカド、ブロッコリー、芽キャベツ、キャベツ、キャノーラ油、チョークベリーの葉、チャイブ、コリアンダー、キュウリの皮（キュウリは皮をむいていない）、エンダイブ（チコリ）、サボイキャベツの葉、キウイフルーツ、レタスの葉、ミントの葉、マスタードシード、オリーブオイル、パセリ、エンドウ豆、ピスタチオナッツ、紫海藻、ほうれん草の葉、若いタマネギ、大豆、大豆油、茶葉（お茶ではない） ）、カブまたはクレソン。喫煙はワルファリンのクリアランスを増加させる可能性があり、喫煙者は非喫煙者よりもわずかに高い用量を必要とする可能性があります。一方、禁煙はワルファリンの影響を増大させる可能性があります-ヘビースモーカーによる禁煙中のINRの注意深いモニタリングが不可欠です。ワルファリンはスルホニル尿素と呼ばれる経口抗糖尿病薬の効果を高める可能性があります。

価格

Warfin、価格100％PLN 28.44

準備には物質が含まれています：ワルファリン