エビリファイメンテナ

1つのバイアルには、400 mgのアリピプラゾールが入っています。

アクション

抗精神病薬。ドーパミンD2およびD3受容体、セロトニン5HT1aおよび5HT2a受容体に対する強い親和性と、ドーパミンD4、セロトニン5HT2cおよび5HT7受容体、ならびにα1アドレナリン作動性およびヒスタミンH1受容体に対する中程度の親和性を示します。アリピプラゾールはセロトニン再取り込み部位に対しても中程度の親和性を示しますが、ムスカリン受容体に対しては有意な親和性を示しません。ドーパミンD2とセロトニン5HT1a受容体で部分的に作動薬、セロトニン5HT2a受容体で拮抗薬の併用効果による薬物の臨床効果。デポ投与後の全身循環へのアリピプラゾールの吸収は、アリピプラゾール粒子の溶解度が低いために遅く、遅延します。平均吸収半減期は約28日です。筋肉内投与を繰り返した後、アリピプラゾールの血中濃度は、臀筋のTmaxの中央値が7日、三角筋の4日の中央値のそれぞれの後、最大濃度に徐々に増加しました。定常状態の濃度は、両方の注射部位で4回目の投与後に達成されます。薬物の99％以上がタンパク質、主にアルブミンに結合しています。肝臓で広範囲に代謝されます（脱水素、ヒドロキシル化、N-脱アルキル化）。酵素CYP3A4とCYP2D6は代謝に関与しています。体循環の主な活性分子はアリピプラゾール自体です。活性代謝物であるデヒドロアリピプラゾールは、複数回投与後のアリピプラゾールAUCの約3％を占めます。 400 mgまたは300 mgのデポ剤を複数回投与した後、アリピプラゾールの平均終末消失半減期は、それぞれ吸収率の制限された速度論的パラメーターのため、それぞれ46.5日および29.9日です。アリピプラゾールは、主に代謝産物として尿（27％）と糞便（60％）に排泄されます。 CYP2D6代謝不良者におけるアリピプラゾールの全身クリアランスは、CYP2D6代謝量が多い場合よりも約50％低くなります。

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投与量

筋肉内。成人：単回注射として400 mg（開始用量および維持用量）を月1回（前回の注射から26日以内）。連続14日間の最初の注射後、10〜20 mgの経口アリピプラゾールを継続して、治療開始中のアリピプラゾールの治療レベルを維持する必要があります。 400 mgの投与後に副作用が発生した場合は、月に1回、投与量を300 mgに減らすことを検討してください。逃した線量。 2回目または3回目の投与を見逃した：>最後の注射から4〜5週間が経過した-アリピプラゾール経口投与を次の注射で14日間再開し、その後毎月の注射スケジュールを再開する必要があります。 4回目以降の投与を逃した（すなわち定常状態）：>最後の注射から4週間から6週間が経過した-アリピプラゾール経口投与を次の注射で14日間再開し、その後毎月のスケジュールを再開する必要がある注射。患者の特別なグループ。 17歳までの子供および青年における薬物の安全性と有効性は確立されていません。 65歳以上の患者における安全性と有効性は確立されていません。腎機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。軽度または中等度の肝障害のある患者では、用量調整は必要ありません。重度の肝機能障害のある患者に用量を推奨するにはデータが不十分であり、これらの患者への投与には注意が必要であり、経口剤が推奨されます。 CYP2D6による代謝が不良であることがわかっている患者では、開始用量と維持用量は300 mgにする必要があります。 CYP3A4の強力な阻害剤と併用する場合は、用量を200 mgに減らす必要があります。相互作用による線量調整。強力なCYP3A4阻害剤および/または強力なCYP2D6阻害剤を14日以上併用している患者の場合、以下のスケジュールに示すように、アリピプラゾールの用量を減らす必要があります。現在400 mgの用量でアリピプラゾールデポーを服用している患者：強力なCYP2D6阻害剤または強力なCYP3A4阻害剤-アリピプラゾールの用量を300 mgに減らす。 CYP2D6の強力な阻害剤およびCYP3A4の強力な阻害剤-アリピプラゾールの用量を200 mgに減らします。 300 mgの用量で現在アリピプラゾールデポーを服用している患者：CYP2D6の強力な阻害剤またはCYP3A4の強力な阻害剤-アリピプラゾール用量を200 mgに減らす。 CYP2D6の強力な阻害剤とCYP3A4の強力な阻害剤-アリピプラゾールの用量を160 mgに減らします。 CYP3A4またはCYP2D6阻害剤が中止された場合、アリピプラゾールの用量を以前に使用されていた用量まで増やす必要があるかもしれません。アリピプラゾールの用量調整にもかかわらず副作用が発現する場合は、CYP2D6またはCYP3A4阻害剤の併用の必要性を再検討する必要があります。アリピプラゾールデポーとCYP3A4インデューサーを同時に14日以上使用すると、アリピプラゾールの血中濃度が低下し、効果が得られなくなるため、使用を避けてください。与える方法。薬は筋肉内にのみ投与されます。静脈内または皮下投与しないでください。臀筋に投与する場合、殿筋への皮下注射には安全針22 G x 38 mmの使用をお勧めします。肥満患者（体格指数> 28 kg / m2）の場合、21 G x 50 mmの皮下注射用の安全針を使用します。注射部位は、薬を1つまたは別の臀筋に投与することによって回転させる必要があります。三角筋注射では、安全針23 G x 25 mmの使用をお勧めします。肥満患者の場合、皮下注射用に安全針を使用22 G x 38 mm;注射部位は、薬剤を一方または他方の三角筋に投与することによって回転させる必要があります。

適応症

アリピプラゾール経口投与により安定した成人患者における統合失調症の維持療法。

禁忌

アリピプラゾールまたは任意の賦形剤に対する過敏症。

予防

抗精神病薬を使用すると、臨床状態の改善に数日または数週間かかることがあります。この間、自殺念慮や行動の兆候を含め、患者を注意深く監視する必要があります。ハイリスク患者の抗精神病治療は、綿密な監督の下で行われるべきです。デポは、即時の症状緩和が必要な場合、激しい興奮や急性精神病状態の治療に使用すべきではありません。アリピプラゾールは認知症関連精神病の治療には適応されていません。アリピプラゾールで治療されたアルツハイマー病関連精神病の高齢患者において、死亡率の増加と脳血管事故の発生率が報告されています。心血管疾患（心筋梗塞または虚血性疾患、心不全または伝導障害の病歴）、脳血管疾患、低血圧の素因となる状態（脱水、循環血液量の減少および降圧治療）または高血圧の患者では注意して使用してください。進行性または悪性を含む; QT延長の家族歴がある;発作または発作の素因となる可能性のある疾患の病歴;糖尿病または糖尿病の発症の危険因子（通常の血糖コントロール）;肥満の重大な危険因子（例：糖尿病、甲状腺疾患または下垂体腺腫の病歴）;誤嚥性肺炎を発症するリスクがあります。 VTEの危険因子を特定し、アリピプラゾールによる治療を開始する前、およびVTEの考えられるすべての危険因子による治療中に、適切な予防策を講じる必要があります。過去にギャンブルに依存している患者は、この副作用のリスクが高い可能性があるため、注意深く監視する必要があります。アリピプラゾールで治療されたすべての患者は、過度の喉の渇き、多尿、過度の食欲、衰弱などの高血糖の兆候がないか監視する必要があります。アリロピプラゾールを含むすべての抗精神病薬は、神経弛緩性悪性症候群（NMS）の症状または原因不明の高熱が発生した場合は、NMSの他の臨床症状なしに中止する必要があります。遅発性ジスキネジアが発生した場合は、アリピプラゾール治療の減量または中止を検討する必要があります。

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望ましくない活動

共通：体重増加、糖尿病、体重減少、興奮、不安、不安、不眠症、錐体外路障害、アカシジア、振戦、ジスキネジア、鎮静、傾眠、めまい、頭痛、口渇、筋骨格系の硬直、勃起不全、注射部位反応、注射部位硬結、疲労、血中CPKの増加。まれ：好中球減少症、貧血、血小板減少症、好中球数の減少、白血球数の減少、過敏症、血中プロラクチン減少、高プロラクチン血症、高血糖、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、摂食障害、精神病的思考、自殺障害、性欲過剰、パニック反応、うつ病、情緒不安定、無関心、不快感、睡眠障害、歯ぎしり、性欲減退、気分変化、ジストニア、遅発性ジスキネジア、パーキンソニズム、運動障害、精神運動機能亢進、「むずむず脚」症候群、骨格筋硬直、緊張亢進、動きの鈍さ、よだれ、味覚障害、嗅覚幻覚、不随意の視線攻撃、かすみ目、目の痛み、複視、心室期外収縮、徐脈、頻脈、ECG T波振幅の減少、ECG異常、波の反転T. ECG、高血圧、起立性低血圧、高血圧、咳、しゃっくり、胃食道逆流症、消化不良、嘔吐、下痢、吐き気、上腹部の痛み、腹部不快感、便秘、頻回の排便、唾液分泌の増加、異常な検査肝臓酵素の増加、ALT、AST、GGTの増加、血中ビリルビン、脱毛症、にきび、酒さ、湿疹、皮膚の硬化、筋肉のこわばり、筋肉のけいれん、筋肉のけいれん、筋肉の緊張、筋肉の痛み、痛み手足、関節痛、腰痛、関節可動域の減少、首のこわばり、開口障害、腎結石​​症、尿崩症、乳汁漏出症、女性化乳房、乳房の圧痛、膣の乾燥、発熱、無力症、歩行障害、胸部不快感、注射部位反応、注射部位の紅斑、注射部位の腫れ、注射部位の不快感、注射部位の掻痒、痛みの増加放牧、減速、血中グルコースの増加、血中グルコースの減少、グリコシル化ヘモグロビンの増加、胴囲の増加、コレステロールの減少、血中トリグリセリド。不明：白血球減少症、アレルギー反応（例：アナフィラキシー反応、舌浮腫、顔面腫脹、掻痒症またはじんま疹を含む血管浮腫）、糖尿病性高浸透圧性昏睡、ケトアシドーシス、食欲不振、低ナトリウム血症、自殺の完了、自殺未遂、ギャンブルへの病理学的依存症、神経過敏、悪性行動、神経過敏性悪性症候群、グランドマル、セロトニン症候群、言語障害、原因不明の突然死、心停止、心停止、心室性不整脈、QT延長、失神、静脈血栓塞栓症（肺塞栓症および深部静脈血栓症を含む）、中咽頭けいれん、喉頭けいれん、誤嚥性肺炎、膵炎、嚥下障害、肝不全、黄疸、肝炎、ALP増加、発疹、光アレルギー反応、発汗、横紋筋融解症、尿閉、尿失禁、新生児禁断症候群、長時間の勃起、体温調節障害（低体温症、発熱など） a）、胸痛、末梢浮腫、血糖変動。認知症の高齢患者では、脳への悪影響と死亡率の増加が発生する可能性があります。薬は血中のプロラクチンのレベルの増加と減少の両方を引き起こします。

妊娠と授乳

予想される利益が胎児へのリスクを明確に正当化しない限り、妊娠中は使用しないでください（先天性奇形は報告されていますが、アリピプラゾールとの因果関係は確立できません。潜在的な胎児毒性は除外できません）。アリピプラゾールを処方するときは、薬剤の長期デポー特性を覚えておくことが重要です。妊娠第3期に抗精神病薬（アリピプラゾールを含む）に曝露した新生児は、錐体外路症候群および/または離脱症候群を含む、さまざまな重症度および発症時期の副作用を経験する可能性があります。興奮、緊張亢進、緊張低下、振戦、傾眠、呼吸障害、摂食障害が報告されています-新生児は注意深く監視する必要があります。アリピプラゾールは母乳中に排泄されます。子供に対する母乳育児の利点と母親に対する治療の利点を考慮して、母乳育児を中止するか、アリピプラゾール療法を中止するかを決定する必要があります。アリピプラゾールは生殖能力を損なうことが示されていません。

コメント

アリピプラゾールは、神経系と視力に影響を与える可能性があるため、精神運動能力に影響を与える可能性があります（鎮静、傾眠、失神、かすみ目、複視が発生する可能性があります）。薬物に対する個々の反応がわかるまで、機械を運転したり操作したりしないでください。

相互作用

アリピプラゾールを他のCNS薬物またはアルコールと併用する場合は注意してください。 QT間隔を延ばす薬を使って;電解質障害を引き起こす可能性のある薬物と一緒に。アリピプラゾールは、アルファ1アドレナリン受容体でアクティブであり、いくつかの降圧薬の効果を増強する可能性があります。アリピプラゾールと他のセロトニン作動薬（セロトニン再取り込み阻害薬/セロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害薬（SSRI / SNRI））やアリピプラゾールレベルを上げる薬などを併用すると、セロトニン症候群のリスクが高まります。アリピプラゾールは代謝されます。 CYP2D6およびCYP3A4。 CYP2D6の強力な阻害剤であるキニジンは、アリピプラゾールのAUCを大幅に増加させます。アリピプラゾールの用量調整を検討する必要があります。フルオキセチンやパロキセチンなど、CYP2D6の他の強力な阻害剤と治療を組み合わせる場合も、同様の推奨事項を適用する必要があります。 CYP3A4の強力な阻害剤であるケトコナゾールは、アリピプラゾールのAUCを大幅に増加させます。 CYP2D6活性が低下した患者では、CYP3A4の強力な阻害剤を併用すると、アリピプラゾール濃度が上昇する可能性があります。ケトコナゾールまたは他の強力なCYP3A4阻害剤がアリピプラゾールと併用される場合、予想される利益が潜在的なリスクを上回るはずです。ケトコナゾールと併用する場合は、アリピプラゾールの用量調整を検討する必要があります。イトラコナゾールやHIVプロテアーゼ阻害剤など、CYP3A4の他の強力な阻害剤と治療を組み合わせる場合も、同様の推奨事項に従う必要があります。 CYP2D6またはCYP3A4阻害剤を中止したら、併用療法を開始する前のレベルまでアリピプラゾールの用量を増やす必要があります。 CYP3A4（例、ジルチアゼム）またはCYP2D6（エスシタロプラム）の弱い阻害剤を併用すると、アリピプラゾール濃度の緩やかな増加が予想される場合があります。カルバマゼピン-強力なCYP3A4インデューサーは、アリピプラゾールのAUCとCmaxを大幅に低下させます。 CYP3A4の他の強力な誘導物質は、リファンピシン、リファブチン、フェニトイン、フェノバルビタール、プリミドン、エファビレンツ、ネビラピン、セントジョーンズワート（Hypericum perforatum）などの同様の効果がある可能性があります-アリピプラゾールと組み合わせてCYP3A4を誘導する薬物を投与するとあなたの血中のアリピプラゾールとこれらのレベルは有効でない場合があります。アリピプラゾールはCYP1A酵素によって代謝されないため、喫煙者は特別な用量を必要としません。バルプロ酸またはリチウムとアリピプラゾールの同時投与は、アリピプラゾール濃度の臨床的に有意な変化をもたらさなかった。アリピプラゾールは、CYP2D6（デキストロメトルファン/ 3-メトキシモルフィナン比）、CYP2C9（ワルファリン）、CYP2C19（オメプラゾール）およびCYP3A4（デキストロメトルファン）基質の代謝に有意な影響を与えませんでした。アリピプラゾールとデヒドロアリピプラゾールは、CYP1A2を介した代謝を変化させません。これらの酵素によって代謝された薬物間の臨床的に重要な相互作用は起こりそうにない。アリピプラゾールは、ラモトリジン、デキストロメトルファン、ワルファリン、オメプラゾール、エスシタロプラム、またはベンラファキシンと併用しても、薬物動態を変化させなかったため、用量調整は必要ありません。

価格

Abilify Maintena、価格100％PLN 1239.94

準備には物質が含まれています：アリピプラゾール