YAZ

各ブリスターには28錠が入っています。表面：24錠淡いピンク、それぞれ3 mgのドロスピレノンと0.02 mgのエチニルエストラジオールを含む。 4テーブル活性物質を含まない白（プラセボ）。薬には乳糖が含まれています。

アクション

単相性の複合経口避妊薬。製剤の避妊作用の基本的なメカニズムは、排卵の抑制と子宮内膜の変化の誘発です。 24日間のレジメンは、3回の月経周期で行われた排卵抑制試験における21日間のレジメンと比較して、卵胞の発達の優れた抑制を示します。治療用量では、ドロスピレノンは抗アンドロゲン作用とわずかな抗ミネラルコルチコイド作用も持っています。エストロゲン様、グルココルチコイド、または抗グルココルチコイドの特性はありません（ドロスピレノンの薬理学的プロファイルは、天然プロゲステロンの薬理学的プロファイルと非常に似ています）。ドロスピレノンは経口投与後に急速かつほぼ完全に吸収され、1〜2時間後にCmaxに達します。バイオアベイラビリティは76〜85％であり、食品はバイオアベイラビリティに影響を与えません。 SGBHやCBGではなく、アルブミンに結合します。急速に代謝され、代謝物は糞便や尿中に排泄されます。消失相のT0.5は約40時間です。エチニルエストラジオールは経口投与後に急速かつ完全に吸収され、1〜2時間後にCmaxに達します。これには、個人間のばらつきが大きいという初回通過効果があります。バイオアベイラビリティは約60％です。それは血漿タンパク質に98％結合しており、SHBGおよびCBGの肝臓合成を誘導します。それは完全に代謝され、代謝産物は胆汁および尿中に排泄されます。消失フェーズのT0.5は約20時間です。

投与量

経口：パッケージに記載されている順序で、毎日ほぼ同じ時間に、必要に応じて液体を入れて、錠剤を服用してください。あなたは1タブレットを取るべきです。連続28日間毎日：24のピンクの錠剤、4の白い錠剤。後続の各パックは、前のパックから最後の白い錠剤を服用した翌日に開始する必要があります。離脱出血は通常、プラセボ錠剤を開始してから2〜3日後に始まり、次のパックを開始するまでに完了しない場合があります。準備の使用を開始します。患者が先月ホルモン避妊法をまったく使用していない場合、治療はサイクルの1日目（つまり、月経出血の1日目）に開始する必要があります。患者が以前に別の複合経口避妊薬を服用していた場合、錠剤の服用は、前の複合避妊薬の最後の有効な錠剤を服用した翌日から開始する必要がありますが、複合経口避妊薬の休憩が終了した後の日まで、または以前の複合避妊薬のプラセボ錠を服用した後でなければなりません。患者が治療用経膣送達システムまたは経皮パッチを使用する場合、使用は除去の日に開始することが望ましいが、次のパッチを使用する日までに開始すべきである。患者が以前にプロゲストーゲンのみの避妊薬（ミニピル、注射、インプラント、またはプロゲストーゲン放出子宮内システム）を使用していた場合、ミニピルの代わりに準備を行うことは、インプラントとシステムのサイクルの任意の日に開始できます-インプラントまたはシステムの取り外しの日に、注射用-次の注射が行われる日に;これらのすべてのケースで、準備を取る最初の7日間は避妊のバリア方法を使用する必要があります。妊娠の最初の学期に流産が発生した場合、準備はすぐに開始できます。他の避妊方法を使用する必要はありません。妊娠後期の出産または流産の場合、出産後21〜28日または流産後に準備を開始できます。患者が後で製品を服用し始めた場合、追加のバリア避妊法を最初の7日間使用する必要があります。出産後または流産後に製剤を使用する前に性交があった患者では、妊娠を除外するか、最初の月経出血が発生するまで待つ必要があります。紛失したタブレットの管理。白い錠剤を見逃した場合、これらはプラセボ錠剤なので無視してください。ただし、プラセボタブレットの相が誤って拡大するのを防ぐため、ブリスターから取り除く必要があります。以下の情報は、有効成分を含む錠剤を省略した場合にのみ適用されます-表ピンク。タブレットを忘れてから24時間未満経過した場合、避妊薬の保護が維持されます。あなたが覚えているとすぐに逃したタブレットを取り、通常の時間に次のタブレットを取りなさい。タブレットを忘れてから24時間以上経過すると、効果が低下する場合がありますので、以下の手順で処置してください。タブレットを使用しない推奨間隔は4日です。タブレットの服用を7日以上中止しないでください。視床下部-下垂体-卵巣軸の適切な抑制を維持するために、7日間連続して錠剤を服用する必要があります。 1週目（1〜7日目）にタブレットを飲み忘れた場合は、2錠を同時に服用することになったとしても、できるだけ早く服用し、次のタブレットを通常の時間に服用してください。避妊のバリア法を次の7日間使用する必要があります。タブレットを紛失する前の7日間に性交があった場合、妊娠する可能性があります。より多くの錠剤が失われ、プラセボ錠剤間隔から経過した時間が短いほど、妊娠のリスクが高くなります。 2週目（8〜14日目）にタブレットを飲み忘れた場合は、2錠を同時に服用することになったとしても、できるだけ早く服用し、次のタブレットを通常の時間に服用してください。紛失した錠剤の7日前に錠剤が正しく服用されていれば、特別な避妊予防策を講じる必要はありません。ただし、1錠以上の錠剤を摂取しなかった場合は、追加のバリア避妊法を7日間使用する必要があります。 3週目（15〜24日目）にタブレットを紛失した場合、2つのオプションがあります。錠剤を紛失した錠剤の7日前に正しく使用した場合、追加の避妊手段を使用する必要なく、次の推奨事項のいずれかを選択できます。それ以外の場合は、推奨事項Aを使用し、バリア避妊方法を7日間使用します。 A-忘れたタブレットをできるだけ早く服用してください。これは、2つのタブレットを同時に服用することを意味する場合でも、アクティブなタブレットが終了するまで、次のタブレットを通常の時間に服用してください。最後の列から4つの白い（プラセボ）錠剤を廃棄し、すぐに次のパックから錠剤の服用を開始します（2番目のパックの最後に退薬の出血が発生し、錠剤を服用すると斑点や画期的な出血が発生する可能性があります）。 B-現在のパックを中止できます。プラセボタブレットの最後の行は、タブレットの欠落日を含めて最大4日間中止でき、その後新しいパックで再起動できます。激しい胃腸障害（嘔吐、下痢）の場合のアドバイス。そのような場合、活性物質の吸収は完全ではない可能性があり、追加の避妊手段を講じるべきです。錠剤を服用してから3〜4時間以内に嘔吐した場合は、できるだけ早く別の（追加の）錠剤を服用してください。追加の錠剤は通常の服用から24時間以内に服用する必要があります。患者が通常の投与スケジュールを変更したくない場合は、次のパックから追加の錠剤を服用する必要があります。 24時間以上経過した場合は、タブレットを紛失した場合の手順に従ってください。出血を遅らせるか、再スケジュールするための管理。離脱出血を遅らせるには、プラセボ錠を省略して次のパックを開始する必要があります。出血の遅延は、2番目のパックの終わりまででさえ、より多くの錠剤を服用することで延長できます。この延長されたサイクルでは、わずかな画期的な出血または斑点が発生する可能性があります。その後、プラセボタブレット期間後、準備を再開する必要があります。離脱出血を別の曜日に延期したい場合は、出血を延期したい日数だけプラセボ錠の服用期間を短くする必要があります。間隔が短いほど、離脱出血がなく、次のパックで画期的な出血やスポッティングがほとんど発生しないリスクが高くなります。

適応症

経口避妊。

禁忌

活性物質または任意の賦形剤に対する過敏症。静脈血栓塞栓症の存在またはリスク：静脈血栓塞栓症-活性（抗凝固薬で治療）または静脈血栓塞栓症の病歴、例えば深部静脈血栓症、肺塞栓症;静脈血栓塞栓症の既知の遺伝性または後天性素因、例えば、活性化プロテインC（第V因子ライデンを含む）、アンチトロンビンIII欠乏症、プロテインC欠乏症、プロテインS欠乏症;長期の固定に関連する広範な手術;複数の危険因子による静脈血栓塞栓症の高リスク。動脈血栓塞栓症の存在またはリスク：動脈血栓塞栓症-活動性（例：心筋梗塞）または前駆症状（例：狭心症）、脳血管疾患-活動性脳卒中、脳卒中歴または前駆症状の履歴（例：一過性）一過性虚血発作（TIA）;動脈血栓塞栓症、例えば高ホモシステイン血症および抗リン脂質抗体（抗カルジオリピン抗体、ループス抗凝固薬）の存在に対する遺伝性または後天性の傾向の確認）;限局性神経症状を伴う片頭痛;神経障害のリスクが高い複数のリスク要因による血栓塞栓症、または血管合併症を伴う真性糖尿病、重度の高血圧、重度の異常リポタンパク血症などの深刻なリスク要因の1つが存在することによる血栓塞栓症。現在または以前の重度の肝疾患（機能テストが再発するまで）正常値への肝臓）。重度または急性腎不全。現在または過去の良性または悪性の肝腫瘍。性ステロイドホルモンに依存する悪性腫瘍の存在または疑い（例：生殖器または乳房の腫瘍）。原因不明の性器からの出血。

予防

準備の使用を開始する前（または休憩後の再使用の前）、妊娠を除外し、完全な病歴（家族歴を含む）、血圧測定、および身体診察を実施して、禁忌や特別な注意が必要な状態を除外する必要があります。該当するガイドラインに従って、製剤の使用中は定期的に管理テストを繰り返す必要があります。不規則な月経出血が持続するか、以前に定期的な月経周期を経験したことがある女性で発生する場合、非ホルモン病因を検討し、適切な評価を行って悪性腫瘍または妊娠を除外する必要があります。静脈血栓症または動脈血栓塞栓症のリスクを高める要因がある女性では、特に注意が必要です（ベネフィットリスク評価）。 、下肢の手術または重傷（計画された手順の少なくとも4週間前に準備を中止し、完全な可動性に戻ってからわずか2週間後に再使用することをお勧めします。準備が事前に中止されない場合は、抗凝固療法を検討する必要があります）、肥満（体格指数> 30 kg / m2）、喫煙、異常リポタンパク血症、高血圧、片頭痛、心臓弁欠損症、心房細動。静脈血栓症の初期段階または進行における静脈瘤と表在性血栓性静脈炎の役割には矛盾があります。静脈疾患または動脈疾患の1つまたはいくつかの深刻な危険因子の存在は、製剤の使用の禁忌となる場合があります。そのような場合、抗凝固剤治療の可能性を考慮すべきである。糖尿病、全身性エリテマトーデス、溶血性尿毒症症候群、慢性炎症性腸疾患、鎌状赤血球貧血など、循環器疾患につながる他の疾患が存在する場合にも注意が必要です。膵炎のリスクがあるため、高トリグリセリド血症または高トリグリセリド血症の家族歴が陽性の患者には注意して使用してください。遺伝性血管浮腫、内因性うつ病、てんかん、クローン病、潰瘍性大腸炎、黄疸、および/または胆汁うっ滞、胆石症、ポルフィリン症、全身性エリテマトーデス、溶血性尿毒症症候群、尿道結石症症候群、妊娠中のヘルペス、耳硬化症関連の難聴、これらの疾患はホルモン避妊薬によって悪化する可能性があるため。腎不全の患者、または治療を開始する前にカリウムレベルが正常範囲の上限にあった患者では、特にカリウム節約利尿薬を併用する場合は、最初の治療サイクル中にカリウムレベルを監視することをお勧めします。末梢インスリン抵抗性と耐糖能に対する薬剤の影響のリスクがあるため、糖尿病患者は、特に製剤の使用初期には注意深く監視する必要があります。肝斑の傾向がある女性は、準備を使用している間、日光や紫外線への露出を避けるべきです。血栓症の疑いがある、または診断された場合、片頭痛の頻度の増加または悪化、急性または慢性の肝機能障害（肝機能パラメーターが正常に戻るまで）、再発性胆汁うっ滞性黄疸および/または胆汁うっ滞に伴うそう痒の場合は、準備を中止する必要があります。製剤の使用中に臨床的に重要な高血圧または薬理学的治療に反応しない高血圧の場合には、製剤を維持する必要があります。正当化されたケースでは、降圧療法が圧力値の正常化につながるときに、準備が再び使用されることがあります。激しい上腹部痛、肝腫大または腹腔内出血の兆候が発生した場合、鑑別診断では肝腫瘍の可能性を考慮すべきです。まれな遺伝性乳糖不耐症、Lappラクターゼ欠損症、グルコース-ガラクトース吸収不良、および無乳糖食療法の患者は、製剤の乳糖含有量を考慮に入れる必要があります。

望ましくない活動

一般的：気分の変化、頭痛、吐き気、乳房の痛み、子宮出血、無月経。珍しい：うつ病、神経質、傾眠、めまい、感覚異常、片頭痛、静脈瘤、高血圧、腹痛、嘔吐、消化不良、鼓腸、胃炎、下痢、にきび、かゆみ、発疹、背中の痛み、四肢の痛み、筋肉のけいれん、膣カンジダ症、骨盤痛、胸の肥大、乳房嚢胞、子宮/膣出血、膣分泌物、ほてり、膣炎、月経異常、月経困難症、月経困難症、月経過多、膣乾燥、異常子宮頸部塗抹検査（パパニコロウ法）性欲の低下、脱力感、発汗の増加、浮腫（全身性浮腫、末梢性浮腫、顔面浮腫）、体重増加。まれ：カンジダ症、貧血、血小板減少症、アレルギー反応、内分泌障害、食欲増進、食欲不振、高カリウム血症、低ナトリウム血症、拒食症、不眠症、悪寒、結膜炎、ドライアイ症候群、眼病、頻脈、静脈炎、動脈疾患、出血鼻道、失神、腹部肥大、胃腸障害、胃腸の膨満感、裂孔ヘルニア、口腔カンジダ症、便秘、口渇、胆嚢の痛み、胆嚢の炎症、肝斑、湿疹（湿疹）、脱毛症、ざ瘡性皮膚炎、乾燥肌、結節性紅斑、多毛症、皮膚障害、皮膚のストレッチマーク、接触性皮膚炎、光過敏性皮膚炎、皮膚のしこり、痛みを伴う性交、外陰膣炎、性交後出血、離脱出血、乳房嚢胞、乳房拡大、乳がん、子宮頸部ポリープ、子宮粘膜萎縮cy、卵巣嚢腫、子宮肥大、倦怠感、体重減少。不明：過敏症、多形紅斑。 COCを使用している女性では、次の深刻な副作用が報告されています：静脈および動脈の血栓塞栓性イベント（深部静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞、一過性虚血発作;肝、腸間膜、および腎、脳または網膜）、高血圧、急性または慢性肝機能障害、肝腫瘍（良性、悪性度が低い。これらは生命にかかわる腹腔内出血につながる可能性がある）、肝斑。本質的に外因性血管浮腫を起こしやすい女性では、エストロゲンは血管浮腫の症状を誘発または悪化させる可能性があります。 COCと以下の状態の誘発または悪化との関連については不明確なデータがあります。胆汁うっ滞性黄疸。いくつかの疫学研究で、ピルの長期使用者における子宮頸がんのリスクが高いことが示されています。これらの結果が、性行動やヒトパピローマウイルス（HPV）感染などの影響を受ける程度は不明です。乳がんの診断の頻度はわずかに高くなります（ただし、COC使用との因果関係は不明です）。

妊娠と授乳

妊娠中は使用しないでください。母乳育児が終了するまでは、この製剤を使用しないでください（薬物によって量が減り、食品の組成が変わる可能性があります。ステロイド物質とその代謝産物が牛乳に浸透し、赤ちゃんに影響を与える可能性があります）。

コメント

製剤の使用は、実験室試験の結果に影響を与える可能性があります。たとえば、肝臓、甲状腺、副腎および腎臓の機能の生化学的パラメーター、担体タンパク質（SHBH、リポタンパク質など）の濃度、炭水化物代謝のパラメーター、ならびに凝固および線溶の指標。変化は通常、実験室の制限内です。ドロスピレノンは、血漿レニン活性の増加と血中アルドステロンレベルの増加を引き起こします。

相互作用

肝代謝を誘発する薬物（フェニトイン、バルビツール酸塩、プリミドン、カルバマゼピン、リファンピシン、ボセンタン、リトナビル、ネビラピン、およびおそらくオキシカルバゼピン、トピラメート、フェルバメート、グリセオフルビン、およびセントジョーンズワートを含む製剤-断続的な出血の断続的な出血の影響を弱める可能性があります）。 。通常、最大の酵素誘導は10日目に発生しますが、治療を停止してから少なくとも4週間持続する場合があります。また、ペニシリンやテトラサイクリンなどの一部の抗生物質も、製剤の有効性を低下させる可能性があります。上記の短期のいずれかを取っている女性薬物（リファンピシンを除く）は、併用治療の終了中および終了後7日間は、併用経口避妊薬に加えて追加のバリア避妊薬を一時的に使用する必要があります。リファンピシンを服用している女性は、抗生物質を服用している間、および服用を中止してから28日間、追加の避妊手段を使用する必要があります。併用療法の期間にプラセボタブレット（白い錠剤）の服用も含まれる場合は、プラセボタブレットを省略し、前のパックの最後の有効なタブレット（ピンク色のタブレット）を服用してから次のパックを開始する必要があります。肝酵素誘導剤による長期治療中の患者では、代替の非ホルモン避妊法が推奨されます。製剤は、シクロスポリンの濃度を増加させ、血液および組織中のラモトリジンの濃度を減少させる可能性があります。マーカー基質であるオメプラゾール、シンバスタチン、ミダゾラムを使用してin vitroおよびin vivoで確認されたように、CYP-450によって代謝される他の薬物に対するドロスピレノンの影響のリスクは低い。ドロスピレノンとアンジオテンシン変換酵素阻害剤またはNSAIDの併用投与は、腎機能が正常な患者の血中カリウム濃度に有意な影響を与えませんでした。ただし、アルドステロン拮抗薬またはカリウム節約利尿薬との併用による影響は調査されていません。この場合、血中カリウム濃度は最初の治療サイクル中に測定する必要があります。

価格

YAZ、価格100％PLN 63.61

準備には物質が含まれています：エチニルエストラジオール、ドロスピレノン