ブプロピオンは向精神性のある薬です。現在、主に非定型抗うつ薬として使用されています。この物質には依存性がなく、同時に依存性者の禁断症状を軽減する可能性が高いです。
目次
- ブプロピオンの作用機序
- ブプリオン-薬の歴史
- うつ病の治療のためのブプロピオン
- ニコチン中毒の治療におけるブプロピオン
- 肥満の治療におけるブプロピオン
- ブプロピオンによって引き起こされる副作用
ブプロピオンは、カチノンのグループからの有機化合物です。ブプロピオンを含む製剤が研究され、依存症の治療に使用される薬物として製薬市場に導入されています。これは、この物質が禁断の渇望を軽減する能力によるものです。また、このため、ブプロピオンは肥満の治療における減食剤としての潜在的な用途があります。
ブプロピオンの作用機序
ブプロピオンは抗うつ薬の性質を持つ薬剤として使用されます。この薬の主な作用機序は、脳内のドーパミンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害することです。
多くの抗うつ薬は、神経伝達物質であるセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを制限することで機能します。
ブプロピオンはドーパミンの再取り込み（DA）に影響を与えるため、珍しい薬です。ドーパミンは重要な神経伝達物質であり、その低濃度は鬱病の間に起こる脳の変化に関与しています。ほとんどの抗うつ薬はこの神経伝達物質のレベルに影響を与えません。
ブプリオン-薬の歴史
ブプロピノンは1969年にナリマンメタによって発見されました。最終的に、薬物は1985年に抗うつ剤として米国FDAによって承認されました。初めて、ブプロピオンがウェルブトリンとして販売されました。
ブプロピオンを含む最初の薬剤は、市場から急速に撤退しました。これは1986年に起こり、治療法が導入されてから1年も経っていません。臨床診療では、推奨用量で使用された物質が多くの患者に発作を引き起こしたことが判明しました。最終的に、さらなる研究により、発作効果は用量依存的であることが確立されました。ウェルブトリンの場合、400〜600mgでした。
1989年に、ブプロピオンは医療行為に戻りました。副作用のリスクを最小限に抑えるために、1日の最大線量を減らしました。 1日あたりの最大物質量は450 mgでした。製剤は1日3回に分けて服用することが推奨されました。
より優れた安全性を保証するもう1つの薬物の形態は、徐放性の形態です。これは、Wellbutrin SRという名前でGlaxoSmithKlineによって導入されました。米国FDAは、1996年にこの形態の薬剤を承認しました。準備は1日2回行うことが推奨されました。
1997年、ブプロピオンはニコチン中毒の治療に使用される物質としてFDAに承認されました。依存症をやめたい喫煙者を対象としたザイバンの準備が市場に導入されました。
2003年に、FDAは、Wellbutrin XLという名前のブプロピオンの徐放性フォームを承認しました。一日一回服用するだけで十分でした。放出メカニズムの変更、用量の減少および製剤の投与頻度の減少により、この薬物を使用した後の発作の頻度は、他の抗うつ薬のそれと同じか、それよりも低くなっています。ただし、発作のリスクがある人にブプロピオンを使用する場合は、特に注意が必要です。
うつ病の治療のためのブプロピオン
ドーパミンは「快楽」神経伝達物質と考えられています。喜びを感じる能力と脳の報酬センターの機能にとって重要です。そのレベルは、活動や動機に従事する能力を決定するだけでなく、人生や生理学的ニーズを満たす能力を決定します。うつ病の人は、睡眠や食事などの生活機能をサポートする活動に問題があることがよくあります。
ブプロピオンは、独立した製剤として、または他の抗うつ薬との併用療法として、季節性うつ病の治療に使用されます。この薬はしばしばSSRIグループの製剤と併用されます。ブプロピオンは、季節性うつ病の予防にも承認されています。
ブプロピオンとほとんどの抗うつ薬を区別する重要な特徴は、性機能に悪影響を与えないことです。うつ病の治療に使用されるほとんどの薬物は、患者の性生活を悪化させます。
ブプロピオンには、性欲と勃起不全の減少につながる副作用はありません。この薬が性機能障害の治療に役立つ可能性があることを示す研究もあります。
ニコチン中毒の治療におけるブプロピオン
ブプロピオンはニコチン性受容体拮抗薬でもあります。このおかげで、この薬はニコチン渇望と不快な離脱効果を減らします。このため、ニコチン中毒の治療に特に有用です。
さらに、ブプロピオンは、ドーパミンの再取り込みを阻害します。これは、ニコチン中毒の状態にとって重要な報酬システムに影響を与えます。
化学的観点から見ると、この薬は強力な精神刺激特性を持つ物質であるカチノンやフェニルエチルアミンに似ています。
さらに、中枢神経系におけるブプロピオンによって引き起こされる刺激作用は、ニコチンのそれに似ています。その結果、この薬の低用量は、離脱療法中にニコチン代替物として機能する可能性があります。
1997年に、ニコチン中毒に対するブプロピオンの影響を評価するための研究が行われました。 615人の患者が研究に参加しました。それらは無作為化され、プラセボまたはブプロピオンのいずれかを1日あたり100、150または300 mgのいずれかで投与されました。研究は7週間続いた。うつ病に苦しんでいる人々は研究に参加できませんでした。これは、結果に対する抗うつ効果の影響を排除するためでした。
研究はブプロピオン療法の有益な効果を確認しました。この試験では、禁煙に成功した患者の割合は、プラセボ群で19.0％、100 mgブプロピオン群で28.8％、150 mgブプロピオン群で38.6％、300 mgブプロピオン群で44.2％でした。結果は、呼気中の一酸化炭素の測定によって確認されました。
肥満の治療におけるブプロピオン
肥満の治療におけるブプロピンの可能性を示す臨床研究があります。しかし、この物質の治療はまだ承認されていません。しかし、製薬市場では、ナルトレキソンと組み合わせてブプロピオンを含む製剤があります。
GlaxoSmithKlineは、過去に、FDAによって承認された以外の目的でウェルブトリン含有ブプロピオンを宣伝してきました。製造業者は肥満および性機能障害の治療薬として薬剤を提示しました。違法行為でした。最終的に、GlaxoSmithKlineは30億ドルの罰金を科されました。
ブプロピオンは、長期の体重管理のためにナルトレキソンと組み合わせて使用されます。これらの2つのコンポーネントは、おそらく食物摂取の調節に関与する脳の領域に影響を与えます。これには、食欲の調節に関与する視床下部が含まれます。このため、ブプロピオンを含む配合製剤が肥満の治療に使用されています。
体重障害の治療におけるこの薬物の使用に関する別の重要な側面は、ドーパミン作動系への影響です。ドーパミンは報酬センターにとって特に重要です。食物消費の制御の欠如は、脳におけるこのセンターの働きに関連していることがよくあります。
ブプロピオンによって引き起こされる副作用
ブプロピオンによって引き起こされる最も一般的な副作用は次のとおりです。
- 不眠症
- 頭痛
- 口渇
- 消化管障害
- 吐き気と嘔吐
- じんましんなどの過敏反応
- 食欲減少
- 刺激
- 苛立ち
- 震え
- めまい
- 味覚障害
- ぼやけた視界
- 耳鳴り
- 血圧の上昇
- 皮膚の発赤
- 発汗
- 熱
- 胸の痛み
- 弱点
発作はブプロピオンの最も深刻な副作用です。発作のリスクは、薬物と用量によって異なります。製剤の持続放出形態は、これらの副作用のリスクを軽減します。
発作のリスクが高い人：
- 頭を負傷した
- けいれん性興奮の閾値を下げる他の薬を使用している
- 糖尿病であり、この状態のために薬を服用しています
- アルコール中毒です
- 食欲を刺激または低下させる準備をする
治療を監督する医師は、これらすべての状況について通知を受ける必要があります。
ブプロピオンをいつ使用しないのですか？
ブプロピオンは人々によって使用されるべきではありません：
- 発作がある人
- 中枢神経系の腫瘍と診断された
- 肝硬変に苦しんでいる
- 過食症または拒食症の病歴がある人
- MAO阻害剤の使用
文献：
- ブプロピオン-性的領域での作用の好ましいプロファイルを持つ効果的な抗うつ薬、SławomirMurawiec、SławomirJakima、Sexologia Polska 2007、5、2、83–88
- 米国国立医学図書館のPubChemにあるブプロピオン（CID：444）。
- ブプロピオン（DB01156）-活性物質に関する情報（。）。 DrugBank。
- ホールセールR.D. et al：禁煙のための徐放性ブプロピオンとプラセボの比較。 N. Engl。 J. Med。 1997、337、1195-1202、オンラインアクセス
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