ワルファリン-薬物相互作用と安全性

ワルファリンは、血液凝固を軽減する有機化学化合物であり、経口剤は医師によって処方されることがよくあります。いわゆるビタミンK拮抗薬のグループに属しますが、ワルファリン投与の適応と禁忌は何ですか？知っておくべき可能な相互作用は何ですか？ワルファリンはいつ危険ですか？

目次

1. ワルファリン：適応症
2. ワルファリン：禁忌
3. ワルファリンと妊娠および授乳
4. ワルファリン：副作用
5. ワルファリン：薬物相互作用
6. ワルファリン：食物相互作用
7. ワルファリン：過剰摂取
8. ワルファリンとハーブ

ワルファリンは、R-ワルファリンとS-ワルファリンの2つの異性体の形を取ることができます（これは5倍強力です）。ワルファリンは、肝臓の凝固因子の活性型の合成を阻害することによって機能します。これらの要因は、ビタミンK（II、VII、IX、X）に依存します。

ワルファリンは迅速かつ完全に吸収され、血漿タンパク質に98〜99％結合します。経口投与された投与量の約90％は、主に代謝産物として尿中に排泄されます。

ワルファリンによる治療を停止した後、プロトロンビン（血漿中の凝固因子）の濃度は、約4〜5日後に以前のレベルに戻りません。

ワルファリンはすぐに医学で使用されませんでした、それは最初に...ラットの毒として使用されました。

テストが実施された後、ワルファリンが人間の治療のために承認されたのは1954年まででした。

この薬で救われた最初の患者の1人はアメリカ合衆国の大統領でした-ドワイトD.アイゼンハワーは、この物質による治療のおかげで、非常に重篤で広範囲の心臓発作を乗り切りました。しかし一方で、2003年には、スターリンの死の推定原因は、ベリアとフルシチョフによるワルファリンの投与であることが発表されました。ですから、一方ではそれは命を救う薬ですが、他方ではそれは非常に危険なこともあります。

ワルファリン：適応症

現代医学のワルファリンは、深部静脈血栓症と肺塞栓症の予防と治療の両方に使用されています。セカンダリはまた心臓発作を防ぎます。

ワルファリンは、心房細動を伴う梗塞や心臓弁の病理にも処方されています。血栓塞栓性合併症の予防に役立ちます。

ワルファリン：禁忌

しかし、ワルファリンの使用は常に可能であるとは限りません。禁忌は、例えば、ワルファリンまたは任意の賦形剤に対する過敏症、ならびに血友病、血小板減少症または血小板機能不全などの状態によって引き起こされる出血の傾向です。

重度の肝不全や肝硬変、未治療または管理されていない高血圧には使用できません。

ワルファリン投与の禁忌もまた、神経学的状態または他の健康状態の変化に起因する頻繁な転倒、頭蓋内出血の素因、ならびに最近の頭蓋内出血である。

その他の禁忌は：

• 中枢神経系または眼の手術
• 消化管または尿路からの出血の素因
• 認知症、精神病、アルコール依存症、および医師の指示に従うことが保証されていないその他の状態

ワルファリンと妊娠および授乳

残念ながら、ワルファリンは胎盤を通過するため、妊娠の最初の三半期は禁忌です。催奇形性のリスクがあり、胎児の中枢神経系の奇形が観察されています。

また、妊娠の最後の4週間は禁忌です（母親と胎児の出血のリスクが高まり、重篤な合併症や死に至ることもあります）。

妊娠中はワルファリンを投与しないことが最善です。これが不可能な場合、妊娠中の患者の治療は常に医学的な監督下になければなりません。

ただし、授乳中にワルファリンを投与することは可能です。

ワルファリン：副作用

ワルファリン療法では、他の薬物と同様に、いくつかの副作用があるかもしれません。それらは、服用された用量の量、ならびに患者の個々の素因および他の併存症に依存する。

最も一般的な副作用は次のとおりです。

• 嘔吐
• 吐き気
• 下痢
• 出血

あまり一般的ではありません：

• 紫色の足の親指症候群
• 表皮のクマリン壊死

非常にまれにあります：

• コレステロール塞栓症
• 肝臓酵素の一時的な増加
• 血管炎
• 気管石灰化
• 一過性脱毛症
• 胆汁うっ滞性肝炎
• 発疹
• アレルギー反応

この薬を服用している間、患者は起こりうる副作用について知らされ、症状を乱すことについて指示されるべきです。

ワルファリン：薬物相互作用

残念ながら、ワルファリンは多くの薬物と相互作用するため、治療を開始する前に、市販されているものも含めて、服用しているすべての薬物について医師に伝えてください。

• ワルファリンの効果を増強する薬

シプロフロキサシン、アモキシシリン、バルプロ酸、アジスロマイシン、セフロキシム、コデイン、プロプラノロール、アセチルサリチル酸、ドキシサイクリン、エリスロマイシン、フルコナゾール、インフルエンザワクチン、メトトレキサート、メトロニダゾール、非ステロイド性抗炎症薬、およびパラクロフェニックス（e.g. （ただし、1〜2週間の使用後のみ）、キニーネ（強壮剤飲料でも）、テトラサイクリン、ミコナゾール（経口ジェルの形でも）、トラマドール、ビタミンA、シンバスタチン、ビタミンE。

• ワルファリンの影響を減らす薬

バルビツール酸塩、メサラジン、シクロスポリン、フェノバルビタール、スピロノラクトン、リファンピシン、ビタミンC、天然由来のいくつかの製剤（高麗人参の抽出物、セントジョーンズワートを含む）、高用量のビタミンK。

血小板機能を阻害する薬物（クロピドグレル、アセチルサリチル酸、チクロピジン、ジピリダモール、ほとんどの非ステロイド性抗炎症薬、およびペニシリンを長期間、高用量で使用すると、重篤で命にかかわる出血の合併症のリスクが高まる可能性があります。

ワルファリンの使用中に鎮痛剤が必要な場合、医師はパラセタモールまたはオピオイドを推奨します。

甲状腺の過活動、体温の上昇、代償不全の心不全は、ワルファリンの効果を高める可能性があります。甲状腺機能低下症では、ワルファリンの効果が少ない場合があります。

上記のすべての場合において、患者の状態を注意深く体系的に監視し、不快な変化に対応する必要があります。

ワルファリン：食物相互作用

ワルファリンを服用している間は、ビタミンKを過剰に摂取しないでください。それを含む食品、サプリメント、製品は避けてください。

ワルファリン：過剰摂取

子供の潜在的に有毒な線量は0.5 mg / kgです。成人で最も低く、報告されている致死量は6〜15 mg / kgです。

過剰摂取のすべての症状は、出血性障害が原因です。

ほぼすべての臓器からのさまざまな強度の出血、ならびに血尿および軽度の粘膜出血が可能です。

大量のワルファリンを服用したことによる中毒は、喀血、血性嘔吐、タール状便、斑状出血、あざ、頭蓋内出血、さらには出血性ショックを引き起こす可能性があります。

• ワルファリン過剰摂取の応急処置

場合によっては、胃洗浄を使用して活性炭を投与するだけで十分です。より困難なケースでは、凝固テストと臨床症状に基づいて、ビタミンKを静脈内投与します。

重度の中毒の場合は、ビタミンKの投与量を大幅に増やします。重度の出血が発生して患者の生命が危険にさらされている場合は、血漿凝固因子サプリメントを使用します。

ワルファリンとハーブ

ジョンワート、イチョウのビロバ、クランベリーは、ワルファリンの効果を高めるハーブですが、緑茶や高麗人参は効果を弱めます。

これに気づかず、自分の健康を管理したい、大量のハーブの点滴を飲んだ、医師や薬剤師に相談することなく多数のサプリメントを服用した、そして医師にそのことを知らせない、それはほとんど重要ではないと考え、治療を最適化することで、望ましくない、治療の有効性と安全性を向上させます。

ワルファリン-非常に長い間知られていて、まだ医学で成功裏に使用されている薬物として-には長所と短所があります。

ワルファリン「アドバンテージ」

• この物質で治療を行う医師の数十年の経験
• 血栓塞栓性合併症の予防と治療の両方に効果的
• 容易な入手と比較的低価格、これは患者にとっても重要です

ワルファリンの「欠点」

• 予測できない薬理効果
• 行動開始の遅延
• 治療終了後、抗凝固効果が徐々に低下する
• 大出血のリスク
• 非常に重要な多数の相互作用の可能性、食品および他の薬物の大規模なグループの両方との可能性、これは残念ながら起こり得る副作用の予測を困難にし

したがって、ワルファリンを使用している患者は、常に医学的な監督下にあり、あらゆる警告症状を報告する必要があります。彼らはどんな状況下でも自分で投与量を変更したり、自分で他の薬を服用したり、市販薬を服用したりすることはできません。