バルビツール酸塩：構造、アプリケーション、アクション、副作用、依存症

バルビツール酸塩は抗けいれん薬として使用されており、酔わせるため、または死刑を執行するために使用されています。過去において、バルビツール酸塩は医学で非常に頻繁に使用されていましたが、現在、医学界におけるそれらの役割は大幅に減少しています。これは、バルビツール酸塩の使用に関連するリスクが原因でした-それらは含まれていますこれらの薬物の中毒になるリスク、および過剰摂取は非常に簡単に発生する可能性があるという事実。

目次

1. バルビツール酸：医学への応用
2. バルビツール酸塩：非​​医療用
3. バルビツール酸：作用機序
4. バルビツール酸塩：例
5. バルビツール酸：相互作用と注意事項
6. バルビツール酸系：副作用
7. バルビツール酸系：中毒と過剰摂取
8. バルビツール酸と妊娠と授乳

バルビツール酸、またはむしろバルビツール酸は、化学者アドルフ・フォン・バイエルによって1864年にドイツで最初に合成されました。

最初のバルビツール酸製剤の発見に関連するいくつかの興味深い事実があります-バイヤーによって発見された化合物がバルビツール酸と呼ばれた理由については少なくともいくつかの理論があります。それらの1つは、学者が酒場で彼の発見を祝うために行ったものであり、聖バーバラの一部でのお祝いに関連して祝われました。結局のところ、バルビツール酸の名前はこの女性の名前に由来します。

バルビツール酸の名前の起源についての別の理論は、その合成に使用されたものに基づいています。さて、基質の1つは尿素でした。尿中。後者の理論の場合、その支持者は、バルビツール酸の名前は、バイヤーの研究室で使用された尿素がバーバラという名前のウェイトレスの尿に由来したという事実に由来すると主張しています。

バルビツール酸は、バルビツール酸グループのプロトタイプ化合物として扱うことができます-その製造以来、その誘導体の2000以上が合成されています。このグループの化合物が登場してから何年もの間、それらは非常に広く使用されており、興味深いことに、それらはもちろん、医療だけでなく、医療にも使用されています。

バルビツール酸：医学への応用

バルビツール酸塩は神経系の活動に抑うつ効果を及ぼす薬剤です。このため、医療市場に登場してすぐに、このグループの調剤は睡眠薬として使用されるようになりましたが、現在、この目的で使用されることはほとんどありません（使用の点でより安全なベンゾジアゼピンに置き換えられています）。

バルビツール酸は介入医療で使用されてきました-この場合、麻酔薬として使用されました。

これらの薬のさらに別の使用法は、抗けいれん効果があるという事実から来ています-このため、てんかんに苦しむ人々に推奨されます（とにかく、現在、バルビツール酸塩は主に抗けいれん薬として使用されています）。

バルビツール酸塩は、言及されたものとは完全に異なる疾患の場合にも使用されます。頭蓋内圧亢進症の人に使用されることもあれば、黄疸、片頭痛の治療、またはアルコールやベンゾジアゼピン中毒の人の離脱症候群の治療に使用されることもあります。

バルビツール酸塩：非​​医療用

しかし、医者だけがバルビツール酸塩を使用しているわけではありません。このグループに属する準備は、いわゆる調査サービスによっても使用されました。 「真実の血清」（つまり、尋問された人が尋ねられた質問にもっと進んで答えるエージェント）

バルビツール酸塩の場合、治療用量と毒性があり死に至る可能性のある用量との間の境界は比較的小さく、この関係の存在により、このグループに属する薬物が世界の一部の国で安楽死または死刑に使用されているという事実につながりました。

バルビツール酸：作用機序

バルビツール酸塩は、神経細胞の過分極につながるため、神経系に抑うつ効果があります（したがって、これらの薬剤はニューロンの興奮性を低下させます）。

このグループの準備は、いくつかのメカニズムを通じてそのような効果を発揮します。バルビツール酸はGABA作動性受容体に結合します。これは、神経細胞の活動を阻害する神経伝達物質であるGABAがこれらの受容体により容易に結合するという事実につながります。

これにより、ニューロン内に塩化物イオンが流入し、これが過分極を引き起こします。バルビツール酸はまた、神経細胞の膜に塩化物チャネルを開くことにつながり、ナトリウムおよびカルシウムイオンの内部への流入を調節します。

さらに、このグループの製剤は、網様体および大脳皮質に属する神経細胞の活動を阻害する能力も持っています。

バルビツール酸塩：例

非常に多数のバルビツール酸塩が合成されていることはすでに言及されています。ここでは、2000を超えるバルビツール酸誘導体をすべて列挙することは不可能であるため、バルビツール酸塩グループに属する製剤の例をいくつか挙げることに限定する必要があります。

• チオペンタール
• フェノバルビタール
• シクロバルビタール
• ペントバルビタール
• メチルフェノバルビタール
• バルビタール
• メトヘキシタル

バルビツール酸：相互作用と注意事項

医師が患者にバルビツール酸塩を服用するように命じる状況では、患者は彼が服用している他の薬物について彼に通知しなければなりません。この必要性は、バルビツール酸塩が多種多様な医薬品と相互作用するために発生します。

このグループの薬は、例えば、他の医薬品の効果を弱める可能性があります-これは、とりわけ、一部のHIV薬、ラノラジン（虚血性心疾患で時々使用される薬物）またはボリコナゾール（抗真菌薬）。

ただし、バルビツール酸塩は逆の相互作用、つまり他の薬物の効果を増強できる場所につながる可能性があります。私たちは主に、ベンゾジアゼピンやザレプロンやゾルピデムなどの催眠薬など、神経系に抑うつ効果をもたらす可能性のある他の準備について話しています。

これらの理由により、バルビツール酸塩と一緒にこのタイプの薬を非常に注意深く服用することが常に必要です。

バルビツール酸系：副作用

今日、バルビツール酸塩は、過去よりもはるかに少ない頻度で医学で使用されています-正当な理由で。これらの理由の1つは、前述のこれらの薬物の治療用量と毒性用量のわずかな違いであり、バルビツール酸エステルの使用頻度が低いもう1つの理由は、その副作用です。

バルビツール酸塩の使用中に発生する可能性のある問題は次のとおりです。

• めまい
• 吐き気
• 嘔吐
• 頭痛
• 精神運動協調障害とバランス障害
• 記憶障害
• 思考のペースを遅くする
• 集中障害
• 眠気

バルビツール酸系：中毒と過剰摂取

バルビツール酸塩の使用が制限されているのは、副作用のリスクだけでなく、それらが中毒につながる可能性があるという事実もあります。

バルビツール酸塩を服用すると、残念ながらこれらの準備を比較的短時間で行った後でも、精神的依存と身体的依存の両方が発生する可能性があります。

これらの薬物に依存するようになるリスクは、いくつかの異なる要因によるものです。まず第一に、それはバルビツール酸塩を服用すると耐性が非常に急速に発達するという事実のために表示されます-これは薬物を服用する効果を達成するために、ますます高い用量を服用する必要があるという事実につながります

中毒のリスクは、バルビツール酸系薬剤が鎮静効果をもたらすだけでなく、それらの摂取が多幸感の発達、満足感とリラックス感をもたらすことにも起因します。

バルビツール酸中毒自体は危険ですが、これらの薬物を過剰摂取することは難しくないため、リスクが高まっています。そのような準備の過剰摂取は非常に危険である可能性があります-これが発生した場合、患者は以下に苦しむ可能性があります：

• 運動協調の完全な欠如
• 不明瞭で不可解なスピーチ
• 状況評価の難しさ
• 呼吸の問題（非常に浅い呼吸など）
• 心拍数の深刻な低下（徐脈）
• 腎臓の問題（腎不全につながる可能性があります）
• 昏睡

バルビツール酸塩による中毒の最も重篤なケースでは、患者は死亡する可能性があります。ただし、危険なのはバルビツール酸の1回の過剰摂取だけではありません。これらの薬剤を長期間使用すると、次のようなさまざまな問題が発生する可能性があります。持続性記憶障害、集中力と集中力の維持の困難、または性的障害。

バルビツール酸中毒は本当に深刻な問題です-慢性的な使用中と人が突然服用をやめたときの両方でさまざまな障害が現れる可能性があります。その後、薬物離脱症候群が発症する可能性があり、その症状は以下のような病気である可能性があります落ち着きのなさ、不眠症、筋肉の痛みや吐き気、嘔吐、体温の上昇。

発作、幻覚、妄想のリスクは、バルビツール酸の中止に伴う禁断症状にも関連しています。

バルビツール酸と妊娠と授乳

妊娠中および授乳中の女性のバルビツール酸塩は、必要な場合にのみ推奨されます。これは、妊娠中の女性ではこれらの薬が胎盤を通過して胎児に達する可能性があり、授乳中の母親ではこのグループの薬が食品に浸透する可能性があるためです。

バルビツール酸が子供の体内に入ると、これらの薬の副作用が発生する可能性があります。さらに、母親が妊娠中にバルビツール酸を服用した場合、特に女性が後で授乳していない場合は、子供が妊娠後に禁欲症候群を発症するリスクがあります。

これらおよび他のいくつかのリスクのため、妊娠中および授乳中の女性ではバルビツール酸塩はかなり避けられています。